EHop-016 (CAS 1380432-32-5)
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EHop-016 è un potente inibitore della Rac GTPasi, specificamente mirato a Rac1 con un IC50 di 1,1 μM in cellule MDA-MB-435 e MDA-MB-231. Presenta inoltre un'inibizione altrettanto robusta di Rac3. È interessante notare che l'inibizione di Rac da parte di EHop-016 innesca un meccanismo di compensazione che potenzia l'attività della Rho GTPasi, strettamente correlata, RhoA. Nelle cellule MDA-MB-435, EHop-016 (2-5 μM) interrompe l'associazione tra Vav2 attivo e la proteina di fusione Rac1(G15A) mutante, portando alla soppressione dei processi cellulari dipendenti da Rac, tra cui la formazione di lamellipodi e la migrazione cellulare. Inoltre, EHop-016 mostra una significativa inibizione della vitalità cellulare nelle cellule MDA-MB-435, con un valore IC50 di 10 μM. In particolare, si dimostra efficace anche nell'inibire la crescita indotta da KITD814V in cellule derivate da pazienti affetti da SM e AML.
EHop-016 (CAS 1380432-32-5) Referenze
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EHop-016, 5 mg | sc-497382 | 5 mg | $78.00 |