CD3-ε Inibitori
I comuni inibitori di CD3-ε includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, la Ciclosporina A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, il Micofenolato mofetile CAS 128794-94-5 e FTY720 CAS 162359-56-0.
Gli inibitori di CD3-ε rappresentano una classe di composti specializzati, progettati con cura per interagire con la subunità CD3-ε, uno dei componenti cruciali del complesso CD3 che si trova sulla superficie delle cellule T. Le cellule T svolgono un ruolo fondamentale nel sistema immunitario, in quanto sono responsabili dell'identificazione e dell'eliminazione di invasori estranei come agenti patogeni e cellule tumorali. Il complesso CD3 agisce come un hub di segnalazione chiave, facilitando la comunicazione tra il recettore delle cellule T (TCR) e le vie di segnalazione intracellulari quando incontrano antigeni specifici. Il TCR riconosce specifici frammenti di antigene presentati dai complessi maggiori di istocompatibilità (MHC) sulla superficie delle cellule che presentano l'antigene. Dopo il riconoscimento dell'antigene, il TCR subisce cambiamenti conformazionali che portano al reclutamento e all'attivazione del complesso CD3, il quale innesca una cascata di eventi intracellulari che culminano nell'attivazione delle cellule T e nell'avvio della risposta immunitaria. Gli inibitori del CD3-ε sono progettati con eccezionale precisione per legarsi selettivamente e reversibilmente alla subunità CD3-ε senza interferire con l'interazione diretta del TCR con gli antigeni o le molecole MHC. Questa caratteristica consente loro di esercitare i propri effetti a valle del riconoscimento dell'antigene e dell'aggancio del TCR. Modulando l'attività della subunità CD3-ε, questi inibitori regolano finemente la forza e la durata della segnalazione del TCR, portando a risultati diversi nell'attivazione, nella proliferazione, nella differenziazione e nelle funzioni effettrici delle cellule T. Attraverso questa modulazione mirata della segnalazione del TCR, gli inibitori del CD3-ε possono influenzare l'equilibrio tra attivazione immunitaria e tolleranza.
In ambito di ricerca, questi inibitori si sono rivelati strumenti preziosi per studiare i processi immunologici fondamentali e comprendere le complessità della regolazione immunitaria. È fondamentale sottolineare che gli inibitori di CD3-ε rappresentano una classe chimica distinta, con strutture e proprietà molecolari diverse. I ricercatori continuano a esplorare e ottimizzare le proprietà di questi inibitori per migliorarne la selettività, la potenza e la sicurezza. Gli inibitori di CD3-ε sono molto promettenti come classe chimica specializzata che interagisce selettivamente con la subunità CD3-ε del complesso CD3, influenzando l'attivazione e la funzione delle cellule T senza interferire direttamente con il riconoscimento dell'antigene.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Il sirolimus inibisce indirettamente l'attivazione delle cellule T prendendo di mira la via mTOR (mammalian target of rapamycin). Forma un complesso con FKBP12 e questo complesso si lega e inibisce mTOR, riducendo la risposta all'IL-2 e compromettendo la proliferazione e la differenziazione delle cellule T. Questo processo influisce in ultima analisi sulla segnalazione di CD3-epsilon e sull'attivazione delle cellule T a valle. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A si lega alle ciclofiline, formando complessi che inibiscono la calcineurina, una fosfatasi fondamentale. Questo porta alla soppressione della trascrizione dell'IL-2 nelle cellule T, riducendone l'attivazione, la proliferazione e la produzione di citochine. La segnalazione CD3-epsilon e le vie di attivazione delle cellule T vengono interrotte a causa della ridotta risposta all'IL-2. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Come la ciclosporina A, anche il tacrolimus inibisce la calcineurina attraverso il legame con FKBP12, portando alla soppressione della produzione di IL-2 e all'attivazione delle cellule T. La segnalazione mediata da CD3-epsilon e le risposte immunitarie a valle sono influenzate di conseguenza. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Il micofenolato mofetile inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH), un enzima coinvolto nella sintesi de novo del nucleotide di guanosina nelle cellule T. Bloccando questa via, il micofenolato inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi. Bloccando questo percorso, riduce la proliferazione delle cellule T e la produzione di anticorpi. La segnalazione di CD3-epsilon e l'attivazione a valle subiscono un impatto a causa della ridotta disponibilità di nucleotidi di guanosina. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 è un modulatore del recettore della sfingosina-1-fosfato. Induce l'internalizzazione e la degradazione dei recettori S1P1 sulle cellule T, causando la loro ritenzione nei linfonodi e impedendo la loro migrazione verso i siti infiammatori. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina è un inibitore della proteina chinasi C (PKC), specificamente mirato all'isoforma PKC-theta coinvolta nell'attivazione delle cellule T. Inibendo la segnalazione della PKC-theta, interferisce con le vie di attivazione mediate dal recettore delle cellule T a valle, compresa la segnalazione del CD3-epsilon, e riduce la risposta immunitaria. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib è un inibitore di JAK1/JAK2 e, mirando a questi enzimi nei linfociti T, sopprime la via di segnalazione JAK/STAT e riduce la risposta immunitaria. La segnalazione di CD3-epsilon e i percorsi di attivazione a valle sono influenzati di conseguenza. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Il baricitinib è un altro inibitore di JAK1/JAK2 utilizzato per ridurre l'infiammazione nelle malattie autoimmuni. Prendendo di mira gli enzimi JAK, smorza la cascata di segnalazione delle citochine infiammatorie e diminuisce l'attivazione delle cellule T. La segnalazione di CD3-epsilon e l'attivazione delle cellule T a valle sono influenzate dall'interruzione delle vie mediate dalle citochine. | ||||||