CD3-δ Inibitori
I comuni inibitori di CD3-δ includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, l'acido micofenolico CAS 24280-93-1, la rapamicina CAS 53123-88-9 e FTY720 CAS 162359-56-0.
La classe degli inibitori di CD3-δ comprende una serie di composti diversi che modulano efficacemente l'attivazione delle cellule T prendendo di mira le vie di segnalazione chiave. Questi inibitori esercitano i loro effetti direttamente su CD3-δ o indirettamente attraverso l'interferenza con le cascate a valle, cruciali per la funzione delle cellule T. La ciclosporina A e il tacrolimus, entrambi inibitori della calcineurina, interrompono l'asse di segnalazione calcineurina-NFAT, inibendo indirettamente le vie mediate da CD3-δ. L'acido micofenolico, un inibitore selettivo dell'IMPDH, interferisce con la sintesi de novo delle purine, sopprimendo indirettamente gli eventi di segnalazione correlati a CD3-δ.
La rapamicina, il fingolimod e il sirolimus agiscono indirettamente inibendo mTOR, un regolatore centrale delle vie di attivazione delle cellule T. Questi composti, formando dei complessi con l'acido micofenolico, sono in grado di sopprimere gli eventi di segnalazione legati a CD3-δ. Questi composti, formando complessi con FKBP12, interrompono i processi mTOR-dipendenti, portando all'inibizione indiretta della segnalazione mediata da CD3-δ. Fingolimod, inoltre, modula i recettori della sfingosina-1-fosfato influenzando il traffico delle cellule T. Il peptide autoinibitore della calcineurina imita il dominio autoinibitorio della calcineurina, legandosi in modo competitivo per inibirne l'attività e sopprimendo indirettamente gli eventi correlati a CD3-δ. U73122, un inibitore della PLC, e Pimecrolimus, un inibitore della calcineurina, hanno come bersaglio gli eventi precoci della segnalazione del recettore delle cellule T, con conseguente inibizione indiretta di CD3-δ. CNI-1493 interferisce con l'attivazione di NF-κB inibendo IKKβ, fornendo un meccanismo indiretto di soppressione delle vie mediate da CD3-δ. Sirolimus, Tofacitinib e IMD 0354 ampliano ulteriormente lo spettro degli inibitori di CD3-δ prendendo di mira rispettivamente mTOR, JAK e IKKβ.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inibisce CD3-δ indirettamente interferendo con la via di segnalazione calcineurina-NFAT. Forma un complesso con la ciclofilina che, a sua volta, inibisce la calcineurina. Questa interruzione impedisce la de-fosforilazione e la traslocazione nucleare di NFAT, sopprimendo così l'attivazione delle cellule T e inibendo indirettamente la segnalazione mediata da CD3-δ. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Il tacrolimus agisce come inibitore indiretto di CD3-δ legandosi a FKBP12 e formando un complesso che inibisce la calcineurina. L'inibizione della calcineurina interrompe l'attivazione di NFAT, impedendo la sua traslocazione nel nucleo. Questa interferenza nell'asse di segnalazione calcineurina-NFAT determina la soppressione dell'attivazione delle cellule T e, di conseguenza, l'inibizione indiretta delle vie mediate da CD3-δ. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acido micofenolico inibisce CD3-δ indirettamente interferendo con la sintesi de novo dei nucleotidi di guanina. In particolare, ha come bersaglio l'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH), un enzima chiave nel percorso di sintesi de novo delle purine. Inibendo l'IMPDH, l'acido micofenolico interrompe la proliferazione delle cellule T, portando all'inibizione indiretta delle cascate di segnalazione mediate da CD3-δ. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce indirettamente CD3-δ formando un complesso con FKBP12, che a sua volta inibisce mTOR (mammalian target of rapamycin). L'inibizione di mTOR interrompe le vie di segnalazione a valle cruciali per l'attivazione delle cellule T e la funzione effettrice, sopprimendo indirettamente la segnalazione mediata da CD3-δ. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Fingolimod inibisce CD3-δ indirettamente agendo come modulatore del recettore della sfingosina-1-fosfato (S1P). Internalizzando i recettori S1P sulle cellule T, ne impedisce l'uscita dai linfonodi, determinando una riduzione delle cellule T circolanti e la conseguente inibizione indiretta degli eventi di segnalazione mediati da CD3-δ. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
Il pimecrolimus inibisce indirettamente il CD3-δ agendo come inibitore della calcineurina. Come il tacrolimus, forma un complesso con FKBP12, inibendo la calcineurina e interrompendo l'asse di segnalazione calcineurina-NFAT. Questa interferenza impedisce la traslocazione di NFAT nel nucleo, con conseguente inibizione indiretta dell'attivazione delle cellule T mediata da CD3-δ. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD 0354 inibisce CD3-δ indirettamente, colpendo IKKβ, un regolatore chiave del percorso NF-κB. Bloccando l'attività di IKKβ, interrompe il percorso canonico NF-κB, portando all'inibizione indiretta dell'attivazione delle cellule T mediata da CD3-δ. | ||||||