caspase-8 Inibitori
I comuni inibitori della caspasi-8 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Gly-Phe β-nafilamide CAS 21438-66-4, l'Inibitore della Caspasi-3 CAS 210344-95-9, l'Inibitore della Caspasi-8 II CAS 210344-98-2, lo Z-DEVD-FMK CAS 210344-95-9 e l'Inibitore della Caspasi-3 III CAS 285570-60-7.
Gli inibitori della caspasi-8 costituiscono una classe di piccole molecole che mirano specificamente all'attività enzimatica della caspasi-8, una proteasi cardine coinvolta nella regolazione dell'apoptosi, un processo cellulare essenziale responsabile della morte cellulare programmata. La caspasi-8, nota anche come FLICE (FADD-like IL-1β-converting enzyme), è una proteasi cisteinica che svolge un ruolo centrale nell'avvio dell'apoptosi attraverso vie estrinseche mediate dai recettori di morte. Questi inibitori sono progettati per modulare l'attività della caspasi-8 interferendo con la sua funzione proteolitica, influenzando in ultima analisi l'intricato equilibrio tra sopravvivenza e morte cellulare. Dal punto di vista meccanico, gli inibitori della caspasi-8 agiscono attraverso una varietà di meccanismi per bloccare l'attività enzimatica della caspasi-8. Un approccio comune prevede l'irreversibilità dell'attività della caspasi-8 e la sua eliminazione. Un approccio comune prevede il legame irreversibile dell'inibitore al sito attivo dell'enzima, spesso modificando covalentemente residui catalitici chiave come la cisteina. Questa interazione interrompe l'attività proteolitica della caspasi-8, impedendo il suo legame con i substrati a valle e attenuando efficacemente la segnalazione apoptotica.
Un'altra strategia consiste nell'interferire con la formazione del complesso di segnalazione di induzione della morte (DISC), un insieme multiproteico che recluta e attiva la caspasi-8 quando si lega ai recettori di morte. Interrompendo l'assemblaggio del DISC, questi inibitori impediscono l'attivazione della caspasi-8 e la conseguente propagazione dei segnali apoptotici. Gli inibitori della caspasi-8 rappresentano uno strumento importante per decifrare le intricate vie apoptotiche ed esplorare le basi molecolari della regolazione del destino cellulare. La loro specificità per la caspasi-8 li distingue dai più ampi inibitori della caspasi, consentendo ai ricercatori di indirizzare in modo specifico la via apoptotica estrinseca mediata dall'attivazione della caspasi-8. Grazie alla loro capacità di modulare l'attività della caspasi-8, questi inibitori contribuiscono a una più profonda comprensione della regolazione apoptotica, della sopravvivenza cellulare e della complessa interazione tra le varie vie di segnalazione che regolano le risposte cellulari a diversi stimoli.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gly-Phe β-naphthylamide | 21438-66-4 | sc-252858 sc-252858A | 100 mg 1 g | $82.00 $673.00 | 53 | |
La Gly-Phe β-naftilammide è un inibitore selettivo della caspasi-8, caratterizzato da un'unica parte β-naftilammidica che aumenta il legame attraverso interazioni idrofobiche. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, che consente una rapida inibizione dell'attività della caspasi-8, che svolge un ruolo cruciale nelle vie di apoptosi estrinseca. Le sue caratteristiche strutturali promuovono interazioni specifiche con il sito attivo, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima e fornendo approfondimenti sui meccanismi di segnalazione apoptotica. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor Inibitore | 210344-95-9 | sc-3075 | 0.5 mg | $110.00 | 57 | |
Z-DEVD-FMK è un inibitore pan-caspasi che include la caspasi-8. Previene l'apoptosi legandosi al sito attivo delle caspasi e inibendone l'attività proteolitica. Interferisce con il clivaggio dei substrati delle caspasi e con i processi apoptotici a valle. | ||||||
Caspase-8 inhibitor II | 210344-98-2 | sc-3084 sc-3084A | 1 mg 3 mg | $285.00 $612.00 | 48 | |
Z-IETD-FMK è un inibitore irreversibile, permeabile alle cellule, della caspasi-8 che mira specificamente al sito attivo dell'enzima. Funziona legandosi in modo irreversibile al residuo catalitico di cisteina della caspasi-8, impedendo la sua attività proteolitica e la conseguente segnalazione apoptotica a valle. | ||||||
Omi/HtrA2 Protease Inhibitor, Ucf-101 | 313649-08-0 | sc-222101 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
UCF-101 è un potente inibitore della caspasi-8 che agisce interrompendo le interazioni proteina-proteina necessarie per l'attivazione della caspasi-8. Inibisce l'auto-elaborazione dello zimogeno della caspasi-8 e la formazione dell'enzima attivo, impedendo così la segnalazione apoptotica. | ||||||
Z-DEVD-FMK | 210344-95-9 | sc-311558 sc-311558A | 1 mg 5 mg | $243.00 $999.00 | 58 | |
Z-DEVD-FMK è un potente inibitore della caspasi-8, caratterizzato da un gruppo fluorometilchetonico che forma un legame covalente con il sito attivo dell'enzima. Questo legame irreversibile altera la conformazione dell'enzima, bloccandone efficacemente l'attività proteolitica. Il design del composto facilita il targeting selettivo della caspasi-8, influenzando le vie di segnalazione apoptotiche. La sua struttura unica consente interazioni specifiche che modulano la cinetica dei processi mediati dalla caspasi. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor III | 285570-60-7 | sc-300325 sc-300325A | 1 mg 5 mg | $108.00 $414.00 | 6 | |
L'inibitore III della caspasi-3 è caratterizzato dalla capacità di inibire selettivamente la caspasi-8 attraverso un meccanismo unico che prevede la formazione di un addotto stabile con l'enzima. Questa interazione interrompe la funzione catalitica dell'enzima, portando a un'alterazione della segnalazione apoptotica. Le caratteristiche strutturali del composto ne potenziano l'affinità per il sito attivo, influenzando la cinetica di reazione e fornendo indicazioni sulla regolazione delle vie di morte cellulare. La sua specificità consente una modulazione sfumata dell'attività della caspasi. | ||||||
Q-VD-OPH | 1135695-98-5 | sc-222230 | 5 mg | $782.00 | 5 | |
Il Q-VD-OPH è un potente inibitore della caspasi-8, che si distingue per la sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima. Questo legame selettivo altera le dinamiche conformazionali della caspasi-8, modulando efficacemente la sua attività enzimatica. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano un meccanismo di inibizione competitiva, influenzando la cinetica delle vie di segnalazione apoptotiche e fornendo una comprensione più approfondita dei processi di regolazione cellulare. | ||||||
Caspase Inhibitor X | 848782-29-6 | sc-300322 | 5 mg | $245.00 | 1 | |
L'inibitore della caspasi X colpisce selettivamente la caspasi-8 attraverso interazioni idrofobiche uniche che stabilizzano la sua conformazione inattiva. Questo composto mostra una notevole capacità di interrompere la triade catalitica dell'enzima, portando a una significativa riduzione della sua attività proteolitica. Alterando l'integrità strutturale dell'enzima, l'inibitore della caspasi X influenza le cascate di segnalazione apoptotiche, fornendo indicazioni sull'intricato equilibrio dei meccanismi di morte e sopravvivenza delle cellule. | ||||||
caspase-3 inhibitor | sc-3073 | 1 mg | $95.00 | 10 | ||
L'inibitore della caspasi-3 funziona legandosi specificamente al sito attivo della caspasi-8, utilizzando una serie di legami idrogeno e forze di van der Waals che ne aumentano la selettività. Questa interazione ostacola efficacemente l'accesso al substrato, modulando così i parametri cinetici dell'enzima e riducendone il tasso di turnover. La conformazione unica dell'inibitore gli permette di interferire con i siti allosterici, influenzando ulteriormente le vie di regolazione dell'enzima e le dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK è un inibitore della caspasi ad ampio spettro che include la caspasi-8. Inibisce l'apoptosi legandosi in modo irreversibile al sito attivo delle caspasi, impedendo la scissione del substrato e la successiva segnalazione apoptotica. | ||||||