caspase-3 Attivatori
I comuni attivatori della caspasi-3 includono, ma non solo, il cisplatino CAS 15663-27-1, la staurosporina CAS 62996-74-1, l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la camptoteina CAS 7689-03-4 e il taxolo CAS 33069-62-4.
Gli attivatori della caspasi-3 sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nell'avviare o accelerare l'attività della caspasi-3, un enzima coinvolto nel processo di apoptosi, o morte cellulare programmata. Questi attivatori vanno dagli inibitori delle protein-chinasi come la staurosporina agli intercalatori del DNA come la doxorubicina. Pur variando significativamente nelle loro strutture chimiche e nei loro meccanismi d'azione primari, il loro risultato finale è spesso simile: l'attivazione della caspasi-3, in genere attraverso una delle vie dell'apoptosi, sia intrinseca che estrinseca. Ad esempio, composti come l'etoposide e la camptoteina esercitano i loro effetti inibendo gli enzimi responsabili del mantenimento della topologia del DNA, provocando un danno al DNA che avvia una cascata che porta all'attivazione della caspasi-3. D'altra parte, sostanze chimiche come la thapsigargina alterano l'omeostasi del calcio nelle cellule, inducendo una risposta allo stress che culmina nell'attivazione della caspasi-3.
Anche se i meccanismi primari possono differire, esistono alcune vie comuni attraverso le quali queste sostanze chimiche operano. Molti attivatori della caspasi-3 funzionano causando un danno mitocondriale, che rilascia nel citosol fattori pro-apoptotici come il citocromo c. Altri, come l'arsenito di sodio e il bortezomib, provocano stress cellulare inducendo rispettivamente stress ossidativo e alterazione dell'omeostasi proteica. Questi segnali di stress spesso convergono su una serie di vie di segnalazione che portano all'attivazione di caspasi iniziatrici, come la caspasi-9 nella via intrinseca. Queste caspasi iniziatrici poi scindono e attivano le caspasi esecutrici come la caspasi-3. La comprensione delle sfumature del modo in cui ciascun attivatore coinvolge queste vie fornisce preziose indicazioni sui meccanismi cellulari alla base dell'apoptosi e dell'attivazione della caspasi-3.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dihydrolipoic acid | 462-20-4 | sc-207581 sc-207581B sc-207581A sc-207581C | 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $36.00 $68.00 $107.00 $383.00 | 5 | |
L'acido diidrolipoico agisce come un modulatore unico della caspasi-3, caratterizzato dalla capacità di formare legami covalenti transitori con i gruppi tiolici chiave dell'enzima. Questa interazione porta a uno spostamento conformazionale che aumenta l'accessibilità del substrato. Le analisi cinetiche indicano un profilo di reazione non lineare, evidenziando il suo potenziale di influenzare i tassi di turnover dell'enzima. Inoltre, la sua doppia solubilità in ambiente acquoso e lipidico facilita le interazioni versatili all'interno dei percorsi cellulari. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Induce stress ossidativo e disturba l'equilibrio redox nella cellula, che porta a danni mitocondriali e all'attivazione della caspasi-3. | ||||||
PETCM | 10129-56-3 | sc-202279 sc-202279A | 10 mg 50 mg | $31.00 $84.00 | ||
Il PETCM presenta un comportamento distintivo come modulatore della caspasi-3 grazie alla sua capacità di interagire selettivamente con il sito attivo dell'enzima, promuovendo un effetto allosterico unico. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, aumentandone l'efficienza catalitica. Gli studi cinetici rivelano un meccanismo di reazione complesso, che suggerisce molteplici stati di legame. Inoltre, la natura anfifilica del PETCM gli consente di impegnarsi in diverse interazioni molecolari, influenzando efficacemente le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Questo composto altera l'omeostasi del calcio inibendo l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), che induce lo stress del reticolo endoplasmatico e attiva la caspasi-3. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
La lonidamina funge da modulatore della caspasi-3, impegnandosi in specifiche interazioni di legame a idrogeno con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Questo legame induce cambiamenti conformazionali che stabilizzano il complesso enzima-substrato, influenzando così la cinetica di reazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano le interazioni con le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente la fluidità della membrana e alterando le dinamiche di segnalazione cellulare. La capacità del composto di modulare l'attività enzimatica attraverso queste vie evidenzia il suo ruolo intricato nei processi cellulari. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
Il K 858 agisce come modulatore della caspasi-3 interagendo selettivamente con il sito attivo dell'enzima, promuovendo uno spostamento conformazionale unico che aumenta l'affinità con il substrato. Questo composto presenta interazioni elettrostatiche distinte che possono influenzare l'efficienza catalitica dell'enzima. Inoltre, le sue regioni idrofobiche possono interagire con gli ambienti lipidici circostanti, influenzando potenzialmente l'integrità della membrana e le vie di comunicazione cellulare. Il comportamento sfumato del K 858 sottolinea il suo ruolo complesso nelle reti biochimiche. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Induce la permeabilizzazione della membrana mitocondriale, che rilascia nel citoplasma fattori pro-apoptotici come il citocromo c, che portano all'attivazione della caspasi-3. | ||||||
Apoptosis Activator 2 | 79183-19-0 | sc-202956 | 5 mg | $92.00 | 2 | |
L'attivatore dell'apoptosi 2 funziona come un potente attivatore della caspasi-3, impegnandosi in specifiche interazioni di legame che stabilizzano la conformazione attiva dell'enzima. Questo composto facilita la scissione di substrati chiave attraverso una cinetica di reazione potenziata, guidata dai suoi motivi strutturali unici. La sua capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche con i residui vicini può modulare l'attività dell'enzima, influenzando le vie di segnalazione apoptotiche e l'omeostasi cellulare. | ||||||
CIL-102 | 479077-76-4 | sc-214722 | 10 mg | $217.00 | ||
Il CIL-102 agisce come modulatore selettivo della caspasi-3, promuovendone l'attivazione attraverso interazioni allosteriche uniche che migliorano l'affinità con il substrato. Questo composto presenta proprietà cinetiche distinte, accelerando l'efficienza catalitica dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni elettrostatiche specifiche, che possono alterare le dinamiche conformazionali della caspasi-3, influenzando così i processi apoptotici a valle e le reti di segnalazione cellulare. | ||||||
Prodigiosin | 82-89-3 | sc-202298 sc-202298A | 500 µg 2.5 mg | $362.00 $1249.00 | 5 | |
La prodigiosina funziona come un potente modulatore della caspasi-3, impegnandosi in interazioni molecolari uniche che stabilizzano la conformazione attiva dell'enzima. Le sue distinte regioni idrofobiche facilitano una maggiore affinità di legame, mentre specifici schemi di legame idrogeno influenzano il meccanismo catalitico dell'enzima. Questo composto presenta anche una notevole cinetica di reazione, promuovendo un rapido tasso di turnover che può avere un impatto significativo sulle vie di segnalazione apoptotiche e sull'omeostasi cellulare. | ||||||