casein kinase Iγ3 Attivatori
I comuni attivatori della caseina chinasi Iγ3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'inibitore della caseina chinasi I, D4476 CAS 301836-43-1, l'inibitore IX della GSK-3 CAS 667463-62-9, il palbociclib CAS 571190-30-2 e Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.
Gli attivatori della caseina chinasi Iγ3 costituiscono un gruppo specializzato di composti progettati per potenziare l'attività della caseina chinasi I gamma 3 (CKIγ3), un enzima che svolge un ruolo significativo in vari processi cellulari, tra cui la trasduzione del segnale, la proliferazione cellulare e i ritmi circadiani. Questi attivatori possono aumentare le capacità di fosforilazione di CKIγ3, amplificando così il suo ruolo nella fosforilazione di substrati specifici. L'attivazione di CKIγ3 può avvenire attraverso diversi meccanismi. Alcuni attivatori si legano alle regioni regolatorie dell'enzima, inducendo un cambiamento conformazionale che può portare a un aumento della sua attività catalitica. Altri possono interagire con il sito di legame dell'ATP, facilitando il ruolo dell'ATP nel trasferimento dei gruppi fosfato ai substrati dell'enzima. Questi attivatori sono spesso piccole molecole che sono state identificate o sintetizzate in seguito a ricerche approfondite sulla struttura e sulla dinamica di CKIγ3, consentendo un'interazione precisa con il sito attivo dell'enzima o con i siti allosterici.
La scoperta e lo sviluppo di attivatori della caseina chinasi Iγ3 coinvolgono vari metodi, tra cui lo screening high-throughput di librerie chimiche per identificare molecole in grado di potenziare l'attività dell'enzima. Una volta identificati i potenziali attivatori, questi possono essere ulteriormente ottimizzati attraverso sforzi di chimica medicinale per migliorarne la potenza, la selettività e l'attività cellulare. Anche la modellazione computazionale e gli studi di relazione struttura-attività (SAR) svolgono un ruolo cruciale nella progettazione di molecole che possono aumentare efficacemente l'attività di CKIγ3. Questi attivatori possono avere strutture chimiche diverse, con un'attenta considerazione della loro capacità di penetrare nelle cellule e raggiungere l'ambiente intracellulare in cui si trova CKIγ3.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che può portare all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La caseina chinasi Iγ3, essendo una chinasi, può essere attivata indirettamente attraverso eventi di fosforilazione mediati dalla PKA in cascate di segnalazione sovrapposte. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Il D4476 è un inibitore specifico della caseina chinasi I. Viene utilizzato qui in un ruolo contrario per suggerire che, in un ambiente competitivo, la presenza del D4476 potrebbe portare ad un aumento compensativo dell'attività della caseina chinasi Iγ3 per mantenere le funzioni cellulari. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
La BIO-acetossima è un inibitore selettivo della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK-3), che può portare all'attivazione della segnalazione Wnt. L'attivazione della segnalazione Wnt può rafforzare indirettamente la funzione della caseina chinasi Iγ3, che è nota per fosforilare i componenti del percorso. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991 è un inibitore selettivo della chinasi ciclina-dipendente 4/6 (CDK4/6). L'inibizione di CDK4/6 può alterare la regolazione del ciclo cellulare e potrebbe indirettamente regolare l'attività della caseina chinasi Iγ3 come meccanismo di compensazione nella progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). L'inibizione di ROCK può portare a cambiamenti nel citoscheletro di actina e potenzialmente potenziare l'attività della caseina chinasi Iγ3 come parte della regolazione compensatoria del citoscheletro. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB 216763 è un inibitore di GSK-3, che può attivare la via di segnalazione Wnt. Questa attivazione può portare al potenziamento funzionale della caseina chinasi Iγ3, a causa del suo ruolo nella fosforilazione dei componenti della via Wnt. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Il piceatannolo inibisce la chinasi Syk, il che potrebbe portare a cascate di segnalazione alterate. Questi cambiamenti possono potenzialmente migliorare l'attività della caseina chinasi Iγ3 indirettamente, poiché l'ambiente di segnalazione cellulare si adatta all'inibizione di Syk. | ||||||