Gli inibitori chimici di CARD11 agiscono attraverso vari meccanismi per modulare l'attività di questa proteina. La lenalidomide agisce promuovendo l'ubiquitinazione e la successiva degradazione della IκB chinasi (IKK). La degradazione di IKK impedisce l'attivazione del fattore nucleare kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB), un bersaglio critico a valle della segnalazione di CARD11. Analogamente, Bortezomib interrompe la via NF-κB inibendo il proteasoma responsabile della degradazione di IκB, un inibitore di NF-κB, impedendo così l'attivazione di NF-κB. La talidomide modula anche l'attività di CARD11 impedendo la degradazione di IκB, con conseguente soppressione di NF-κB. Ibrutinib, invece, si lega in modo irreversibile alla tirosin-chinasi di Bruton (BTK), un enzima a monte di CARD11 nella via di segnalazione del recettore delle cellule B, con conseguente riduzione della segnalazione di CARD11.
Altri inibitori hanno come bersaglio varie chinasi che interagiscono con le vie di segnalazione di CARD11. Sorafenib inibisce diverse protein-chinasi, comprese quelle della via MAPK, che interagiscono con la segnalazione di CARD11, riducendo così l'attivazione di NF-κB mediata da CARD11. Sunitinib e Dasatinib inibiscono le tirosin-chinasi coinvolte nell'attivazione di CARD11, con conseguente riduzione della segnalazione mediata da CARD11. Rapamicina e AZD8055 inibiscono mTOR, una via collegata alla funzione di CARD11, che a sua volta riduce l'attività di CARD11. U0126 interrompe la cascata di segnalazione di CARD11 inibendo MEK1/2, chinasi della via MAPK/ERK. Allo stesso modo, SP600125 inibisce JNK, che fa parte delle vie delle proteine chinasi attivate dallo stress che influenzano l'attività di CARD11. Infine, Ixazomib, come Bortezomib, inibisce il proteasoma, determinando un accumulo di IκB e l'inibizione della via NF-κB, che culmina in una riduzione dei processi dipendenti da CARD11.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Lenalidomide inibisce l'attività di CARD11 promuovendo l'ubiquitinazione e la degradazione di IκB chinasi (IKK), impedendo così l'attivazione di NF-κB, che è un bersaglio a valle della segnalazione di CARD11. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib interrompe il percorso NF-κB inibendo il proteasoma, responsabile della degradazione di IκB, un inibitore di NF-κB. Ciò comporta la soppressione dell'attivazione di NF-κB, un percorso in cui CARD11 è noto per essere coinvolto. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib inibisce diverse protein chinasi, comprese quelle coinvolte nel percorso MAPK, che interagisce con la segnalazione di CARD11. Inibendo queste chinasi, Sorafenib può ridurre l'attivazione mediata da CARD11 della cascata NF-κB. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Sunitinib ha come bersaglio le tirosin-chinasi che partecipano ai percorsi di segnalazione che si intersecano con la funzione di CARD11. L'inibizione di queste chinasi può portare a una diminuzione degli eventi di segnalazione mediati da CARD11. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib inibisce le chinasi della famiglia Src che sono coinvolte nell'attivazione di CARD11. Inibendo queste chinasi, Dasatinib può attenuare la via di segnalazione che porta all'attività di CARD11. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib si lega in modo irreversibile alla tirosin-chinasi di Bruton (BTK), un enzima della via di segnalazione del recettore delle cellule B che si trova a monte di CARD11; la sua inibizione può ridurre la segnalazione mediata da CARD11 nelle cellule B. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a mTOR, inibendo così il percorso mTOR che è collegato alla funzione di CARD11. Questa inibizione può ridurre l'attività di CARD11, in quanto la segnalazione di mTOR è necessaria per una funzione ottimale di CARD11. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide può inibire la via NF-κB attraverso la prevenzione della degradazione di IκB, che porta alla soppressione dell'attività a valle di CARD11. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un potente inibitore dell'attività della chinasi mTOR, coinvolta nei percorsi che regolano la funzione di CARD11. Inibendo mTOR, AZD8055 può ridurre l'attività funzionale di CARD11. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, una chinasi della via MAPK/ERK che ha dimostrato di interagire con la segnalazione di CARD11. L'inibizione di MEK1/2 può portare a una riduzione della segnalazione mediata da CARD11. |