cAMP-GEFII Inibitori
I comuni inibitori di cAMP-GEFII includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la PKI (14-22) amide (miristoilata) CAS 201422-03-9, l'Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, l'SQ 22536 CAS 17318-31-9 e il KT 5720 CAS 108068-98-0.
Gli inibitori chimici di cAMP-GEFII possono influenzare la sua funzione attraverso vari meccanismi, principalmente alterando la disponibilità del suo substrato, il cAMP, o modulando l'attività di proteine a valle della via di segnalazione. La forskolina è uno di questi inibitori che attiva direttamente l'adenililciclasi, aumentando così i livelli intracellulari di cAMP. Questo aggira la necessità di attivare la cAMP-GEFII, poiché la fonte alternativa di cAMP soddisfa il requisito cellulare. Al contrario, sia Rp-cAMPS che SQ 22536 adottano un approccio opposto. Rp-cAMPS compete con il cAMP, impedendo così l'attivazione delle vie cAMP-dipendenti a valle di cAMP-GEFII, ostruendo i siti di legame per il cAMP. L'SQ 22536, invece, inibisce l'adenilil ciclasi, limitando la produzione di cAMP a partire dall'ATP, il che porta a un'attività ridotta nella via di segnalazione del cAMP che coinvolge il cAMP-GEFII.
Inoltre, diversi inibitori hanno come bersaglio proteine a valle di cAMP-GEFII, diminuendo indirettamente la sua necessità funzionale. Il PKI miristoilato e l'H-89 sono potenti inibitori della PKA, con il PKI miristoilato come inibitore peptidico e l'H-89 come inibitore di piccole molecole. Bloccando l'attivazione della PKA, diminuiscono la richiesta cellulare di cAMP, riducendo così indirettamente il fabbisogno funzionale di cAMP-GEFII. Anche KT 5720 inibisce la PKA, riprendendo l'inibizione indiretta osservata con le due sostanze chimiche precedenti. L'adenosina agisce attivando i recettori dell'adenosina che hanno un effetto inibitorio sull'adenilil ciclasi, abbassando di conseguenza i livelli di cAMP e diminuendo indirettamente l'attività di cAMP-GEFII. MDL-12330A segue un percorso simile inibendo direttamente l'adenililciclasi. W7 agisce a monte antagonizzando la calmodulina, che può regolare l'adenililciclasi, influenzando così le concentrazioni di cAMP e di conseguenza l'attività di cAMP-GEFII. Sp-cAMPS, pur essendo un analogo del cAMP, attiva direttamente la PKA, rendendo meno critico il ruolo di cAMP-GEFII. Infine, ZM 241385 ha come bersaglio il recettore dell'adenosina A2A. ZM 241385 riduce la produzione di cAMP antagonizzando il recettore A2A, riducendo così la dipendenza funzionale da cAMP-GEFII.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, che aumenta i livelli intracellulari di cAMP, quindi inibisce funzionalmente cAMP-GEFII, fornendo una fonte alternativa di cAMP che bypassa la necessità di attivazione di cAMP-GEFII. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
Questo peptide inibitore della protein chinasi A (PKA) blocca l'attivazione della PKA. Poiché la PKA è a valle di cAMP-GEFII nel percorso di segnalazione del cAMP, l'inibizione della PKA determina una riduzione della richiesta di cAMP, quindi indirettamente diminuisce il requisito funzionale di cAMP-GEFII. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Rp-cAMPS è un inibitore competitivo del cAMP e quindi può inibire i percorsi cAMP-dipendenti a valle di cAMP-GEFII, bloccando i siti di legame del cAMP, con conseguente diminuzione dell'attivazione di questi percorsi e un'inibizione funzionale indiretta di cAMP-GEFII. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ 22536 è un inibitore dell'adenilciclasi che riduce la produzione di cAMP dall'ATP. Con meno cAMP disponibile, la via di segnalazione di cui fa parte cAMP-GEFII sarà meno attiva, portando ad un'inibizione funzionale indiretta di cAMP-GEFII. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720 è un altro inibitore della PKA. Inibendo la PKA, riduce indirettamente l'attivazione funzionale delle vie di segnalazione mediate dal cAMP, quindi inibisce indirettamente cAMP-GEFII, che opera a monte della PKA. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina attiva i recettori dell'adenosina, che possono inibire l'attività dell'adenililciclasi. Ciò comporta una riduzione dei livelli di cAMP, che a sua volta ridurrebbe l'attività funzionale di cAMP-GEFII a causa della minore disponibilità di cAMP nella via di segnalazione. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
MDL-12330A è un inibitore dell'adenil ciclasi, che porterebbe a una diminuzione della produzione di cAMP e quindi inibirebbe indirettamente le vie cAMP-dipendenti, comprese quelle che coinvolgono cAMP-GEFII. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W7 è un antagonista della calmodulina. Poiché la calmodulina può essere coinvolta nella regolazione dell'adenililciclasi, che a sua volta influisce sui livelli di cAMP, W7 può quindi inibire indirettamente le vie di segnalazione di cui fa parte cAMP-GEFII. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
Sp-cAMPS è un analogo del cAMP che attiva la PKA ma è resistente alla degradazione da parte delle fosfodiesterasi. Attivando direttamente la PKA, può bypassare il cAMP-GEFII, portando alla sua inibizione funzionale a causa della ridotta necessità della sua attività nella via di segnalazione. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM 241385 è un antagonista del recettore dell'adenosina A2A. Inibendo A2A, che normalmente stimola l'adenililciclasi, porta a una riduzione della produzione di cAMP e quindi inibisce indirettamente cAMP-GEFII, riducendo la disponibilità di cAMP nel percorso. | ||||||