Date published: 2025-12-3

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BRDG1 Attivatori

I comuni attivatori di BRDG1 includono, ma non solo, l'inibitore della Src chinasi I CAS 179248-59-0, l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, il PMA CAS 16561-29-8, l'inibitore di FAK 14 CAS 4506-66-5 e W-7 CAS 61714-27-0.

Gli attivatori di BRDG1 comprendono una serie di composti che interagiscono con vari meccanismi cellulari per potenziare l'attività funzionale di BRDG1. Il fosfatidilinositolo 3,4,5-trisfosfato (PIP3), un secondo messaggero fondamentale nella via di segnalazione PI3K/Akt, recluta direttamente BRDG1 sulla membrana plasmatica attraverso il suo dominio di omologia pleckstrin (PH), portando all'attivazione di BRDG1 e alla successiva amplificazione degli eventi di segnalazione a valle. Analogamente, l'acido lisofosfatidico (LPA) attiva i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che a loro volta possono avviare l'attivazione di BRDG1 attraverso la via di segnalazione RhoA, fondamentale per la riorganizzazione del citoscheletro di actina. La prostaglandina E2 (PGE2) coinvolge i recettori EP, che sono GPCR in grado di aumentare l'attività di BRDG1 attraverso la trasduzione del segnale mediata dal recettore, contribuendo alla riorganizzazione del citoscheletro. Inoltre, la sfingosina-1-fosfato (S1P) attiva i suoi recettori, portando all'attivazione di RhoA, dove BRDG1 agisce come mediatore, potenzialmente potenziando la sua attività. Questa attivazione diretta di BRDG1 attraverso interazioni ligando-recettore significa un aumento mirato delle vie di segnalazione in cui BRDG1 è un componente critico.

In contrasto con questi attivatori diretti, esistono composti che potenziano indirettamente l'attività di BRDG1 modulando l'ambiente di segnalazione. L'inibitore della chinasi della famiglia Src (SFK) PP2 porta a meccanismi cellulari compensativi che possono portare a un aumento dell'attività di BRDG1, mantenendo l'omeostasi della segnalazione. Gli inibitori della chinasi di adesione focale (FAK), alterando la segnalazione dell'integrina, possono anche promuovere indirettamente l'attività di BRDG1, che è fondamentale nelle vie di segnalazione mediate dall'integrina. Gli antagonisti della calmodulina, come il W-7, possono regolare le vie di segnalazione del calcio, aumentando indirettamente l'attività di BRDG1 grazie ai suoi meccanismi di attivazione calcio-dipendenti. Inoltre, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la proteina chinasi C (PKC), che a sua volta può fosforilare le proteine nelle vie di segnalazione di BRDG1, amplificando indirettamente la segnalazione di BRDG1. Inoltre, l'inibizione di molecole come la tirosin-chinasi di Bruton (Btk) con composti come LFM-A13 può potenziare preferenzialmente l'attività di BRDG1 come risposta compensatoria. Questi attivatori indiretti dimostrano la complessa interazione tra diverse molecole e vie di segnalazione che convergono nella modulazione della funzione di BRDG1.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Src kinase inhibitor I

179248-59-0sc-204303
sc-204303A
1 mg
10 mg
$52.00
$200.00
11
(4)

La PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src, che fosforilano e attivano una serie di proteine a valle, tra cui BRDG1. Inibendo selettivamente le SFK, PP2 può portare a meccanismi cellulari compensativi che aumentano l'attività di BRDG1 come risposta per mantenere l'omeostasi di segnalazione.

Lysophosphatidic Acid

325465-93-8sc-201053
sc-201053A
5 mg
25 mg
$96.00
$334.00
50
(3)

L'LPA attiva i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che possono portare all'attivazione di molecole di segnalazione a valle, tra cui BRDG1. L'attivazione dei GPCR da parte dell'LPA innesca la segnalazione di RhoA, potenzialmente in grado di potenziare l'attività funzionale di BRDG1 nel mediare la riorganizzazione del citoscheletro di actina.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la protein chinasi C (PKC). La PKC può fosforilare e attivare le proteine coinvolte nelle stesse vie di segnalazione di BRDG1, il che aumenta indirettamente l'attività di BRDG1 aumentando il flusso di segnalazione attraverso queste vie.

FAK Inhibitor 14

4506-66-5sc-203950
sc-203950A
10 mg
50 mg
$107.00
$233.00
86
(1)

L'inibizione di FAK può portare a un'alterazione della segnalazione dell'integrina, che potrebbe indirettamente potenziare l'attività di BRDG1. BRDG1 è implicato nei percorsi di segnalazione mediati dall'integrina e gli inibitori di FAK possono aumentare la dipendenza da BRDG1 per la trasduzione del segnale.

W-7

61714-27-0sc-201501
sc-201501A
sc-201501B
50 mg
100 mg
1 g
$163.00
$300.00
$1642.00
18
(1)

W-7 inibisce la calmodulina, che può regolare le vie di segnalazione del calcio. Dato che BRDG1 è attivato da meccanismi dipendenti dal calcio, W-7 può aumentare indirettamente l'attività funzionale di BRDG1 elevando i livelli di calcio intracellulare.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

S1P aggancia i recettori S1P, avviando cascate di segnalazione che possono potenziare l'attività di proteine come BRDG1. Il legame di S1P ai suoi recettori può portare all'attivazione di RhoA, un percorso in cui BRDG1 funziona come mediatore, potenzialmente potenziando la sua attività.

LFM-A13

62004-35-7sc-203623
sc-203623A
10 mg
50 mg
$119.00
$670.00
(1)

LFM-A13 inibisce la tirosin-chinasi di Bruton (Btk), che può portare all'attivazione preferenziale di percorsi alternativi che coinvolgono BRDG1. L'inibizione di Btk può aumentare la trasduzione del segnale mediata da BRDG1 come parte di una risposta cellulare compensatoria.

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$56.00
$156.00
$270.00
$665.00
37
(1)

La PGE2 agisce sui suoi recettori GPCR EP, che possono portare ad una maggiore attività di BRDG1 attraverso i percorsi di segnalazione mediati dai recettori EP, noti per coinvolgere BRDG1. Questa interazione può portare ad una maggiore riorganizzazione citoscheletrica e a risposte cellulari dove BRDG1 è attivo.

YM 254890

568580-02-9sc-507356
1 mg
$500.00
(0)

YM-254890 inibisce specificamente la proteina Gq, il che potrebbe portare al potenziamento di vie di segnalazione alternative, comprese quelle che coinvolgono BRDG1. L'inibizione della proteina Gq può comportare un'attività BRDG1 regolata per mantenere l'output di segnalazione.

Hydrogen Peroxide

7722-84-1sc-203336
sc-203336A
sc-203336B
100 ml
500 ml
3.8 L
$30.00
$60.00
$93.00
27
(1)

L'H2O2 è coinvolto nei percorsi di segnalazione mediati dalle specie reattive dell'ossigeno (ROS). I ROS possono attivare le tirosin-chinasi che fosforilano BRDG1, potenziando la sua attività funzionale come parte della risposta cellulare allo stress ossidativo.