Gli attivatori di BRDG1 comprendono una serie di composti che interagiscono con vari meccanismi cellulari per potenziare l'attività funzionale di BRDG1. Il fosfatidilinositolo 3,4,5-trisfosfato (PIP3), un secondo messaggero fondamentale nella via di segnalazione PI3K/Akt, recluta direttamente BRDG1 sulla membrana plasmatica attraverso il suo dominio di omologia pleckstrin (PH), portando all'attivazione di BRDG1 e alla successiva amplificazione degli eventi di segnalazione a valle. Analogamente, l'acido lisofosfatidico (LPA) attiva i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che a loro volta possono avviare l'attivazione di BRDG1 attraverso la via di segnalazione RhoA, fondamentale per la riorganizzazione del citoscheletro di actina. La prostaglandina E2 (PGE2) coinvolge i recettori EP, che sono GPCR in grado di aumentare l'attività di BRDG1 attraverso la trasduzione del segnale mediata dal recettore, contribuendo alla riorganizzazione del citoscheletro. Inoltre, la sfingosina-1-fosfato (S1P) attiva i suoi recettori, portando all'attivazione di RhoA, dove BRDG1 agisce come mediatore, potenzialmente potenziando la sua attività. Questa attivazione diretta di BRDG1 attraverso interazioni ligando-recettore significa un aumento mirato delle vie di segnalazione in cui BRDG1 è un componente critico.
In contrasto con questi attivatori diretti, esistono composti che potenziano indirettamente l'attività di BRDG1 modulando l'ambiente di segnalazione. L'inibitore della chinasi della famiglia Src (SFK) PP2 porta a meccanismi cellulari compensativi che possono portare a un aumento dell'attività di BRDG1, mantenendo l'omeostasi della segnalazione. Gli inibitori della chinasi di adesione focale (FAK), alterando la segnalazione dell'integrina, possono anche promuovere indirettamente l'attività di BRDG1, che è fondamentale nelle vie di segnalazione mediate dall'integrina. Gli antagonisti della calmodulina, come il W-7, possono regolare le vie di segnalazione del calcio, aumentando indirettamente l'attività di BRDG1 grazie ai suoi meccanismi di attivazione calcio-dipendenti. Inoltre, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la proteina chinasi C (PKC), che a sua volta può fosforilare le proteine nelle vie di segnalazione di BRDG1, amplificando indirettamente la segnalazione di BRDG1. Inoltre, l'inibizione di molecole come la tirosin-chinasi di Bruton (Btk) con composti come LFM-A13 può potenziare preferenzialmente l'attività di BRDG1 come risposta compensatoria. Questi attivatori indiretti dimostrano la complessa interazione tra diverse molecole e vie di segnalazione che convergono nella modulazione della funzione di BRDG1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Src kinase inhibitor I | 179248-59-0 | sc-204303 sc-204303A | 1 mg 10 mg | $52.00 $200.00 | 11 | |
La PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src, che fosforilano e attivano una serie di proteine a valle, tra cui BRDG1. Inibendo selettivamente le SFK, PP2 può portare a meccanismi cellulari compensativi che aumentano l'attività di BRDG1 come risposta per mantenere l'omeostasi di segnalazione. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'LPA attiva i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che possono portare all'attivazione di molecole di segnalazione a valle, tra cui BRDG1. L'attivazione dei GPCR da parte dell'LPA innesca la segnalazione di RhoA, potenzialmente in grado di potenziare l'attività funzionale di BRDG1 nel mediare la riorganizzazione del citoscheletro di actina. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la protein chinasi C (PKC). La PKC può fosforilare e attivare le proteine coinvolte nelle stesse vie di segnalazione di BRDG1, il che aumenta indirettamente l'attività di BRDG1 aumentando il flusso di segnalazione attraverso queste vie. | ||||||
FAK Inhibitor 14 | 4506-66-5 | sc-203950 sc-203950A | 10 mg 50 mg | $107.00 $233.00 | 86 | |
L'inibizione di FAK può portare a un'alterazione della segnalazione dell'integrina, che potrebbe indirettamente potenziare l'attività di BRDG1. BRDG1 è implicato nei percorsi di segnalazione mediati dall'integrina e gli inibitori di FAK possono aumentare la dipendenza da BRDG1 per la trasduzione del segnale. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 inibisce la calmodulina, che può regolare le vie di segnalazione del calcio. Dato che BRDG1 è attivato da meccanismi dipendenti dal calcio, W-7 può aumentare indirettamente l'attività funzionale di BRDG1 elevando i livelli di calcio intracellulare. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P aggancia i recettori S1P, avviando cascate di segnalazione che possono potenziare l'attività di proteine come BRDG1. Il legame di S1P ai suoi recettori può portare all'attivazione di RhoA, un percorso in cui BRDG1 funziona come mediatore, potenzialmente potenziando la sua attività. | ||||||
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | $119.00 $670.00 | ||
LFM-A13 inibisce la tirosin-chinasi di Bruton (Btk), che può portare all'attivazione preferenziale di percorsi alternativi che coinvolgono BRDG1. L'inibizione di Btk può aumentare la trasduzione del segnale mediata da BRDG1 come parte di una risposta cellulare compensatoria. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 agisce sui suoi recettori GPCR EP, che possono portare ad una maggiore attività di BRDG1 attraverso i percorsi di segnalazione mediati dai recettori EP, noti per coinvolgere BRDG1. Questa interazione può portare ad una maggiore riorganizzazione citoscheletrica e a risposte cellulari dove BRDG1 è attivo. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 inibisce specificamente la proteina Gq, il che potrebbe portare al potenziamento di vie di segnalazione alternative, comprese quelle che coinvolgono BRDG1. L'inibizione della proteina Gq può comportare un'attività BRDG1 regolata per mantenere l'output di segnalazione. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
L'H2O2 è coinvolto nei percorsi di segnalazione mediati dalle specie reattive dell'ossigeno (ROS). I ROS possono attivare le tirosin-chinasi che fosforilano BRDG1, potenziando la sua attività funzionale come parte della risposta cellulare allo stress ossidativo. | ||||||