Date published: 2025-9-7

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FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5)

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Nomi alternativi:
1,2,4,5-tetraaminobenzene tetra hydrochloride
Applicazione:
FAK Inhibitor 14 è un potente inibitore di FAK che dimostra attività antiproliferativa in diverse linee cellulari tumorali
Numero CAS:
4506-66-5
Purezza:
≥90%
Peso molecolare:
284.01
Formula molecolare:
C6H10N44HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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FAK Inhibitor 14 è un inibitore selettivo della FAK (chinasi di adesione focale) che non mostra alcuna attività significativa per una serie di altre chinasi, tra cui PDGFR, EGFR e IGF-RI. L'inibitore 14 di FAK ha dimostrato di prevenire l'autofosforilazione di FAK nel sito putativo di attivazione, la tirosina 397 (IC50 di 1muM). L'inibitore di FAK 14 ha dimostrato di promuovere il distacco delle cellule e di inibire l'adesione cellulare in vitro e di mostrare un'attività antiproliferativa in vivo in diverse linee cellulari tumorali umane, quali: linee cellulari di cancro al seno BT474 e MCF-7, linee cellulari di cancro al pancreas Panc-1 e Miapaca-2 e linee cellulari di neuroblastoma MYCN+/MYCN- (con un effetto maggiore sulla forma isogenica negativa). L'inibitore FAK 14 è stato utilizzato anche per studiare la conformazione e la metodologia di auto-replicazione delle porfirine biscappate.


FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5) Referenze

  1. L'NQ-Y15 inibisce la mobilizzazione del calcio attraverso l'aumento dell'AMP ciclico nelle piastrine di ratto.  |  Chang, TS., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 480-3. PMID: 11379764
  2. Sintesi e studi per l'auto-replicazione di bis(porfirine tappate).  |  Thordarson, P., et al. 2003. Org Biomol Chem. 1: 1216-25. PMID: 12926398
  3. Funzioni distinte della fosforilazione di Cdk5(Y15) e dell'attività di Cdk5 nella formazione e organizzazione delle fibre di stress.  |  Qiao, F., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 3542-50. PMID: 18838073
  4. Un piccolo inibitore molecolare, la 1,2,4,5-benzenetramina tetraidrocloruro, che ha come bersaglio il sito y397 della chinasi di adesione focale, riduce la crescita tumorale.  |  Golubovskaya, VM., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7405-16. PMID: 18989950
  5. Una nuova piccola molecola inibitrice di FAK riduce la crescita del cancro pancreatico umano.  |  Hochwald, SN., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 2435-43. PMID: 19571674
  6. L'inibizione della chinasi di adesione focale riduce la crescita tumorale nel neuroblastoma umano.  |  Beierle, EA., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1005-15. PMID: 20160475
  7. Il blocco farmacologico dell'autofosforilazione di FAK riduce la crescita del glioblastoma umano e sinergizza con la temozolomide.  |  Golubovskaya, VM., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 162-72. PMID: 23243059
  8. L'analisi del profilo genico su microarray di cellule di glioblastoma rivela i geni influenzati dall'inibitore FAK Y15 e dalla combinazione di Y15 e temozolomide.  |  Huang, G., et al. 2014. Anticancer Agents Med Chem. 14: 9-17. PMID: 23387973
  9. L'inibizione dell'autofosforilazione della chinasi di adesione focale riduce la crescita delle cellule di cancro al colon e aumenta l'efficacia della chemioterapia.  |  Heffler, M., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 761-72. PMID: 23792569
  10. L'inibizione di FAK con l'inibitore di piccole molecole Y15 riduce la vitalità, la clonogenicità e l'attaccamento delle cellule nelle linee cellulari di cancro della tiroide e sinergizza con le terapie mirate.  |  O'Brien, S., et al. 2014. Oncotarget. 5: 7945-59. PMID: 25277206
  11. La down-regulation di ALDH1A3, CD44 o MDR1 sensibilizza le cellule tumorali resistenti all'inibitore dell'autofosforilazione di FAK Y15.  |  Golubovskaya, V., et al. 2015. J Cancer Res Clin Oncol. 141: 1613-31. PMID: 25656374
  12. Due distinti pool di Cdc2 regolano la progressione del ciclo cellulare e la risposta al danno al DNA nel lievito di fissione S.pombe.  |  Caspari, T. and Hilditch, V. 2015. PLoS One. 10: e0130748. PMID: 26131711
  13. Efficacia dell'inibizione della chinasi di adesione focale nel carcinoma polmonare non a piccole cellule con vie MAPK attivate oncogenicamente.  |  Zhang, H., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 203-11. PMID: 27336608
  14. Inibizione della trombossano A2 sintasi e blocco del recettore del trombossano A2 da parte del 2-[(4-canofenil)amino]-3-cloro-1,4-naftalenedione (NQ-Y15) nelle piastrine di ratto.  |  Chang, TS., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 259-68. PMID: 9271330

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

FAK Inhibitor 14, 10 mg

sc-203950
10 mg
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FAK Inhibitor 14, 50 mg

sc-203950A
50 mg
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