Src kinase inhibitor I (CAS 179248-59-0)
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L'inibitore della chinasi Src I è un inibitore competitivo del 4-anilinoquinazolo delle chinasi di tripsina della famiglia Src. L'inibitore della Src chinasi I è un inibitore a doppio sito, descritto per competere sia nel sito di legame dell'ATP che in quello del peptide della chinasi. Inibitore particolarmente potente delle chinasi Src, l'inibitore della chinasi Src I dimostra un'inibizione nanomolare di c-Src (IC50 = 44 nM) e Lck (IC50 = 88 nM). Sono state riportate anche inibizioni micromolari di Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 0,32 muM) e C-fms (IC50 = 30 muM). L'inibitore della Src chinasi I dimostra una forte selettività per Src rispetto alle altre chinasi, proprietà attribuita all'azione di inibizione a doppio sito di questo composto. È stato inoltre descritto l'uso dell'inibitore della Src chinasi I in parallelo con PP 1 (sc-203212) e PP 2 (sc-202769) per l'inibizione delle chinasi della famiglia Src.
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