brachyury Attivatori
I comuni attivatori della brachicardia includono, a titolo esemplificativo, l'inibitore XVI della GSK-3 CAS 252917-06-9, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)chinolina CAS 1062368-24-4, l'inibitore VIII della JNK CAS 894804-07-0 e LY 364947 CAS 396129-53-6.
Gli attivatori di Brachyury comprendono una serie di composti chimici strategicamente progettati per modulare le vie di segnalazione chiave coinvolte nella regolazione di questo fattore di trascrizione. Brachyury, un regolatore critico nello sviluppo embrionale e nella differenziazione cellulare, svolge un ruolo fondamentale nel delicato equilibrio tra pluripotenza e differenziazione. La comprensione dei meccanismi di attivazione della brachiria da parte di vari composti fornisce preziose indicazioni sulle complesse reti di regolazione che governano questi processi biologici fondamentali. Tra gli attivatori, CHIR99021 e CHIR98014 agiscono come inibitori della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), attivando indirettamente la brachiuria. Stabilizzando la β-catenina e promuovendo la sua traslocazione nucleare, questi composti potenziano l'attività trascrizionale e l'espressione della brachiurina. Questo meccanismo favorisce la differenziazione cellulare, evidenziando l'interconnessione della segnalazione Wnt/β-catenina con la regolazione della brachiuria. L'inibizione della segnalazione del fattore di crescita trasformante-beta (TGF-β) rappresenta un'altra via per l'attivazione della brachiuria. Composti come SB431542, LDN-193189, LY364947 e A83-01 hanno come bersaglio vari componenti della via del TGF-β, attivando indirettamente la brachiuria attraverso la prevenzione della fosforilazione inibitoria di SMAD2/3.
L'inibitore VIII di JNK, IWR-1-endo e JW74 agiscono rispettivamente su vie quali JNK, Wnt e β-catenina/TCF. Questi composti hanno un impatto indiretto sull'attività della brachiuria modulando queste vie di segnalazione critiche, contribuendo al controllo fine dell'espressione e della funzione della brachiuria. Gli inibitori della via MAPK/ERK, come U0126 e PD98059, rappresentano un altro gruppo di attivatori della brachiuria. Influenzando i bersagli a valle, tra cui la brachiuria, questi composti ne potenziano l'attività trascrizionale e contribuiscono alla differenziazione cellulare. L'inibizione di FGFR con SU5402 introduce un ulteriore livello di complessità nell'attivazione della brachiuria.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 è un inibitore selettivo di GSK-3 che attiva indirettamente la brachicardia. Inibendo GSK-3, porta alla stabilizzazione e alla traslocazione nucleare di β-catenina, che successivamente aumenta l'attività trascrizionale di brachyury. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 è un inibitore selettivo del recettore ALK5 del TGF-β di tipo I, attivando indirettamente la brachicardia. Bloccando la via di segnalazione del TGF-β, impedisce la fosforilazione inibitoria di SMAD2/3, portando ad un aumento dell'espressione e dell'attività della brachiuria. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 è un inibitore selettivo del recettore BMP di tipo I che attiva indirettamente la brachicardia. Inibendo la segnalazione BMP, modula l'equilibrio tra pluripotenza e differenziazione, favorendo l'espressione e l'attivazione della brachiuria. | ||||||
JNK Inhibitor VIII | 894804-07-0 | sc-202673 | 5 mg | $267.00 | 2 | |
L'inibitore JNK VIII è un inibitore selettivo della c-Jun N-terminal kinase (JNK), attivando indirettamente la brachicardia. Sopprimendo la segnalazione JNK, influenza il fattore di trascrizione AP-1, che può modulare l'espressione di brachyury e potenziarne l'attività. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 è un inibitore selettivo della chinasi del recettore TGF-β che attiva indirettamente la brachicardia. Sopprimendo la via di segnalazione del TGF-β, impedisce la fosforilazione inibitoria di SMAD2/3, portando ad un aumento dell'espressione e dell'attività di brachyury. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endo è una piccola molecola che attiva indirettamente la brachicardia. Inibisce la via Wnt stabilizzando Axin, portando alla degradazione di β-catenina e alla successiva soppressione dell'inibizione di brachyury mediata da Wnt, con conseguente aumento dell'attività. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU5402 è un inibitore selettivo di FGFR che attiva indirettamente la brachicardia. Inibendo la segnalazione di FGFR, influenza i percorsi a valle, tra cui MAPK e PI3K/AKT, che possono modulare l'espressione di brachyury e migliorare la sua attività trascrizionale. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 è un inibitore selettivo del recettore ALK5 del TGF-β di tipo I, attivando indirettamente la brachicardia. Bloccando la segnalazione del TGF-β, impedisce la fosforilazione inibitoria di SMAD2/3, portando ad un aumento dell'espressione e dell'attività di brachyury. | ||||||
JW 74 | 863405-60-1 | sc-507506 | 5 mg | $168.00 | ||
JW74 è un inibitore di β-catenina/TCF che attiva indirettamente la brachicardia. Inibendo l'interazione tra β-catenina e TCF, sopprime la segnalazione Wnt, consentendo l'aumento dell'espressione e dell'attività di brachyury in assenza di inibizione mediata da Wnt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK1 che attiva indirettamente la brachicardia. Inibendo il percorso MAPK/ERK, modula i bersagli a valle, tra cui la brachiuria, che può essere upregolata in risposta all'inibizione di MEK, portando a una maggiore attività trascrizionale. | ||||||