BMPR-II Inibitori
I comuni inibitori di BMPR-II includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, BML-275 CAS 866405-64-3, DMH-1 CAS 1206711-16-1 e 5-[6-[4-(1-Piperazinil)fenil]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il]chinolina CAS 1432597-26-6.
Gli inibitori del BMPR-II, acronimo di Bone Morphogenetic Protein Receptor Type II, appartengono a una classe di piccole molecole o biologici progettati per modulare l'attività del recettore BMPR-II. Il BMPR-II, un recettore transmembrana serina/treonina chinasi, svolge un ruolo cruciale nella regolazione di vari processi cellulari, in particolare nello sviluppo embrionale, nell'omeostasi dei tessuti e nella differenziazione cellulare. Il BMPR-II fa parte della via di segnalazione della proteina morfogenetica ossea (BMP), essenziale per la crescita e il mantenimento di ossa, cartilagine e vari altri tessuti dell'organismo.
Gli inibitori di BMPR-II esercitano i loro effetti interferendo con le normali cascate di attivazione e segnalazione avviate da BMPR-II al momento del legame con i suoi ligandi. Questi ligandi, tra cui le BMP, avviano vie di segnalazione intracellulare che in ultima analisi regolano l'espressione genica e le risposte cellulari. Gli inibitori di BMPR-II possono interrompere questa segnalazione, sia legandosi direttamente al recettore e impedendo l'interazione ligando-recettore, sia modulando le molecole di segnalazione a valle. Questa interruzione può portare a una serie di risultati cellulari, a seconda del contesto specifico, tra cui alterazioni nella determinazione del destino cellulare, proliferazione, migrazione e apoptosi. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di BMPR-II hanno fornito preziose indicazioni sui meccanismi fondamentali della segnalazione delle BMP, offrendo possibilità di ricerca e di scoperta di farmaci in vari campi, tra cui la medicina rigenerativa, l'ingegneria tissutale e la biologia dello sviluppo. La comprensione dei meccanismi e degli effetti precisi degli inibitori delle BMPR-II può illuminare il loro ruolo nella biologia cellulare e tissutale, favorendo una più ampia comprensione di come la segnalazione delle BMP contribuisca sia ai normali processi fisiologici sia alle condizioni patologiche.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 è un inibitore selettivo del recettore TGF-β di tipo I (ALK4/ALK5/ALK7). Inibisce indirettamente la segnalazione del BMPR-II, impedendo al TGF-β di attivare le proteine Smad a valle, che regolano l'espressione genica e la proliferazione cellulare. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 inibisce i recettori BMP di tipo I (ALK2/ALK3) legandosi alle loro tasche di legame con l'ATP, bloccando la fosforilazione di Smad1/5/8. Questo impedisce la segnalazione BMP, cruciale per le cellule tumorali. Questo impedisce la segnalazione BMP, fondamentale per lo sviluppo di ossa e cartilagine. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorfina, nota anche come composto C, inibisce i recettori delle BMP di tipo I (ALK2/ALK3) e la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Impedisce la fosforilazione di Smad1/5/8, interrompendo la segnalazione di BMPR-II. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Il DMH1 è un inibitore selettivo del recettore ALK2 delle BMP di tipo I. Esso compete con l'ATP per il legame al dominio chinasi di ALK2, bloccando efficacemente la segnalazione delle BMP in vari processi cellulari. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 è un inibitore specifico di ALK2, che impedisce la segnalazione BMP legandosi alla tasca di legame ATP di ALK2. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 è un inibitore selettivo di ALK2, simile a LDN-193189. Impedisce la segnalazione delle BMP bloccando l'attività della chinasi ALK2, influenzando i processi di formazione e riparazione dell'osso. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 ha come bersaglio il recettore ALK2 delle BMP di tipo I, interrompendo le vie di segnalazione BMPR-II. Legandosi al sito di legame ATP di ALK2, impedisce la fosforilazione di Smad1/5/8 e gli effetti a valle. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 inibisce sia il recettore TGF-β di tipo I (ALK4/ALK5/ALK7) che ALK2. Interrompe la segnalazione di TGF-β e BMP, influenzando la differenziazione e la proliferazione cellulare in vari contesti. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 è un inibitore del recettore TGF-β di tipo I che influisce indirettamente sulla segnalazione BMPR-II bloccando le vie di segnalazione TGF-β. È in fase di studio per le sue proprietà antifibrotiche e antitumorali. | ||||||