BMP-5 Inibitori

I comuni inibitori della BMP-5 includono, ma non solo, BML-275 CAS 866405-64-3, 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline CAS 1432597-26-6, LDN-214117 CAS 1627503-67-6, FK-506 CAS 104987-11-3 e LY2157299 CAS 700874-72-2.

La classe chimica degli inibitori della BMP-5, pur non avendo come bersaglio diretto la BMP-5, si concentra sulla modulazione della via di segnalazione BMP/TGF-β, con cui la BMP-5 interagisce. La BMP-5 è coinvolta in processi di sviluppo essenziali e la sua segnalazione è mediata da specifici recettori serina/treonina chinasi di tipo I e II. Gli inibitori elencati hanno come bersaglio principale i recettori della BMP di tipo I, come ALK2, ALK3 e ALK6. Composti come Dorsomorfina, LDN-193189, DMH1 e LDN-214117 inibiscono questi recettori, influenzando così indirettamente la segnalazione della BMP-5. Bloccando l'attivazione mediata dal recettore, questi inibitori possono modificare gli effetti a valle della BMP-5.

Oltre agli inibitori diretti dei recettori, alcuni composti modulano le più ampie vie di segnalazione BMP/TGF-β. Ad esempio, SB-431542, A-83-01 e Galunisertib inibiscono i recettori del TGF-β, che possono avere un impatto indiretto sulla BMP-5 a causa del crosstalk tra la segnalazione del TGF-β e della BMP. Anche RepSox e SIS3 funzionano in questo modo, prendendo di mira rispettivamente ALK5 e Smad3. Inoltre, proteine come la noggina, che legano e inibiscono naturalmente le BMP, possono modulare indirettamente l'attività della BMP-5, sebbene la noggina non sia un composto chimico. È stato osservato che FK506 (Tacrolimus), noto come immunosoppressore, influenza la segnalazione delle BMP in determinate condizioni, influenzando potenzialmente l'attività della BMP-5.