Date published: 2025-9-6

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Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1)

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Nomi alternativi:
6,7-Dimethoxy-2-((2E)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-prop-2-enoyl))-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
Applicazione:
Smad3 Inhibitor, SIS3 è una pirrolopiridina permeabile alle cellule e un inibitore selettivo della fosforilazione Smad3 dipendente dal TGF-β1
Numero CAS:
1009104-85-1
Purezza:
≥90%
Peso molecolare:
453.53
Formula molecolare:
C28H27N3O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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SMAD3, una proteina intracellulare regolata da recettori, svolge un ruolo fondamentale nella trasmissione dei segnali provenienti dai recettori del TGF-β e dell'attivina. Contribuisce a vari processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione, l'apoptosi e la formazione della matrice extracellulare. L'efficacia dell'inibitore di Smad3, SIS3, risiede nella sua inibizione selettiva della segnalazione del TGF-β e dell'activina, sopprimendo la fosforilazione di Smad3 (IC50 = 3 µM). In particolare, non influisce sulle vie di segnalazione MAPK/p38, ERK o PI3-chinasi. Gli studi hanno dimostrato che l'inibitore di Smad3, SIS3, riduce efficacemente l'espressione del procollagene di tipo 1 indotto dal TGF-β1 e inibisce la differenziazione dei miofibroblasti sia nei fibroblasti dermici normali che nei fibroblasti della sclerodermia.


Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1) Referenze

  1. SMAD3 è essenziale per l'espressione e la migrazione dell'attivatore del plasminogeno tipo urochinasi indotta dal fattore di crescita trasformanteβ1 nei cheratinociti trasformati.  |  Kocic, J., et al. 2012. Eur J Cancer. 48: 1550-7. PMID: 21798735
  2. Il fattore di crescita trasformante-β stimola l'assorbimento della β amiloide da parte della microglia attraverso meccanismi dipendenti da Smad3.  |  Tichauer, JE. and von Bernhardi, R. 2012. J Neurosci Res. 90: 1970-80. PMID: 22715062
  3. Il fattore di crescita trasformante-β1 media lesioni simili alla psoriasi attraverso un meccanismo Smad3-dipendente nei topi.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Clin Exp Pharmacol Physiol. 41: 921-32. PMID: 25132073
  4. Inibizione dello sviluppo della neovascolarizzazione coroideale indotta dal laser con soppressione dell'infiltrazione di macrofagi in topi Smad3-null.  |  Iwanishi, H., et al. 2016. Lab Invest. 96: 641-51. PMID: 26950486
  5. Smad3 promuove la progressione del cancro inibendo lo sviluppo delle cellule NK mediato da E4BP4.  |  Tang, PM., et al. 2017. Nat Commun. 8: 14677. PMID: 28262747
  6. Implicazioni preventive e terapeutiche per la fibrosi renale attraverso la segnalazione di TGF-β/Smad3.  |  Zhang, Y., et al. 2018. Clin Sci (Lond). 132: 1403-1415. PMID: 29875262
  7. Il blocco combinato delle vie Smad3 e JNK migliora la fibrosi progressiva nella nefropatia da acido folico.  |  Jiang, M., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 880. PMID: 31447676
  8. La segnalazione di Smad3 influisce sul danno podocitario indotto dal glucosio elevato attraverso la regolazione della proteina citoscheletrica transgelina.  |  Jiang, L., et al. 2020. Nephrology (Carlton). 25: 659-666. PMID: 32034833
  9. Il danno ai podociti indotto da aminonucleosidi di puromicina è migliorato dall'inibitore di Smad3 SIS3.  |  Jiang, L., et al. 2020. FEBS Open Bio. 10: 1601-1611. PMID: 32583562
  10. Trattamento della cardiopatia ipertensiva attraverso la segnalazione di Smad3 nei topi.  |  Meng, J., et al. 2020. Mol Ther Methods Clin Dev. 18: 791-802. PMID: 32953930
  11. La mitomicina C induce la transizione endotelio-mesenchimale vascolare polmonare e la malattia veno-occlusiva polmonare attraverso la via Smad3-dipendente nei ratti.  |  Zhang, C., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 217-235. PMID: 33140842
  12. Un potenziale requisito per la fosforilazione di Smad3 nell'EMT mediata da Notch nel cancro del colon.  |  Clark, AG., et al. 2023. Adv Biol Regul. 88: 100957. PMID: 36739740
  13. La proteina N del SARS-CoV-2 induce un danno renale acuto nei topi diabetici attraverso la via della necroptosi Smad3-Ripk3/MLKL.  |  Liang, L., et al. 2023. Signal Transduct Target Ther. 8: 147. PMID: 37029116

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Smad3 Inhibitor, SIS3, 1 mg

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