BC057170 Attivatori

I comuni attivatori del BC057170 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di NM_172777 sono una serie di composti chimici che coinvolgono varie vie di segnalazione per potenziare l'attività funzionale di NM_172777. La forskolina, aumentando i livelli di cAMP, aumenta indirettamente l'attività di NM_172777 attraverso la fosforilazione dipendente dalla PKA, alterando potenzialmente il suo stato funzionale. La ionomicina e l'A23187 aumentano il calcio intracellulare, che potrebbe attivare le chinasi calcio-dipendenti, come le chinasi calmodulina-dipendenti, che potrebbero fosforilare e quindi attivare NM_172777. Anche il PMA, attraverso l'attivazione della PKC, e l'EGCG, inibendo la segnalazione delle chinasi competitive, potrebbero determinare un aumento dell'attività di NM_172777 se NM_172777 è un substrato o fa parte di un percorso regolato dalla PKC, o se l'inibizione di alcune chinasi porta a una ridotta inattivazione di NM_172777. Sildenafil e Zaprinast, entrambi inibitori della PDE5, aumentano i livelli di cGMP, che potrebbero attivare la PKG e potenzialmente portare all'attivazione di NM_172777 attraverso eventi di fosforilazione cGMP-dipendenti. L'inibitore della PI3K LY294002 potrebbe spostare le dinamiche di segnalazione cellulare a favore dell'attivazione di NM_172777 alterando la segnalazione di AKT.

Un'ulteriore modulazione dell'attività di NM_172777 si ottiene attraverso la manipolazione delle cascate di segnalazione MAPK. L'inibizione di p38 MAPK da parte di SB203580 e l'inibizione di MEK1/2 da parte di U0126 riducono la segnalazione competitiva, potenzialmente aumentando l'attività di NM_172777. Al contrario, l'isochinolina sulfonamide (H-89) inibisce la PKA, il che può portare all'attivazione di NM_172777 se è coinvolto in un meccanismo di feedback regolato dalla PKA. Infine, l'analogo del cAMP 8-Bromo-cAMP attiva la PKA e può mimare l'effetto del cAMP, portando potenzialmente alla fosforilazione e all'attivazione di NM_172777 se si trova nel raggio d'azione della PKA. Grazie a questi meccanismi, ogni composto chimico contribuisce in modo unico al potenziamento dell'attività funzionale di NM_172777 senza che sia necessaria una upregulation della sua espressione o un'attivazione diretta, utilizzando invece le vie di segnalazione cellulare per ottenere un potenziamento funzionale.