Gli attivatori della glucochinasi sono un insieme di composti chimici che catalizzano direttamente o indirettamente l'attivazione della glucochinasi, un enzima chiave che regola il metabolismo del glucosio nel fegato e nelle β-cellule pancreatiche. Il glucosio, substrato naturale della glucochinasi, ne potenzia direttamente l'attività attraverso l'attivazione allosterica, aumentando l'affinità dell'enzima per il glucosio e facilitando la fosforilazione del glucosio in glucosio-6-fosfato, una fase critica per la glicolisi e la sintesi del glicogeno. Anche la glucosamina e il mannosio, come substrati esosi alternativi, possono potenziare l'attività della glucochinasi con meccanismi allosterici simili. Il fruttosio e il sorbitolo agiscono indirettamente; il metabolismo di questi zuccheri altera i livelli di ATP e ADP all'interno della cellula, con l'ADP che agisce come attivatore allosterico della glucochinasi.
Gli attivatori di BC026682 comprendono una classe di sostanze chimiche in grado di potenziare l'attività del bersaglio molecolare indicato come BC026682. Il processo di scoperta di questi attivatori inizia in genere con una strategia di screening ad alto rendimento (HTS), in cui vaste librerie di composti vengono testate metodicamente per verificarne l'effetto sull'attività di BC026682. I saggi utilizzati nell'HTS sono progettati per fornire una misura quantitativa dell'attivazione del BC026682, spesso attraverso l'impiego di reporter colorimetrici, fluorescenti o luminescenti direttamente correlati all'attività del bersaglio. I composti che dimostrano la capacità di aumentare l'attività del BC026682 vengono segnalati per un'ulteriore validazione. La successiva fase di validazione prevede saggi secondari, più raffinati e specifici rispetto allo screening iniziale. Questi saggi hanno lo scopo di confermare l'attività dei composti e di escludere effetti non specifici o artefatti sperimentali. Sono di fondamentale importanza per verificare che i composti identificati siano veri attivatori di BC026682.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare e attivare BC026682 se è un substrato della PKC o se è coinvolto in percorsi regolati dalla PKC. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina agisce come ionoforo del calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare e potenzialmente attivando le chinasi calcio-dipendenti che potrebbero fosforilare e attivare il "BC026682". | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, dando potenzialmente luogo a eventi di segnalazione a valle che portano all'attivazione di BC026682 attraverso le vie dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Come analogo del cAMP, l'8-bromo-cAMP attiva la PKA, portando potenzialmente alla fosforilazione e all'attivazione del BC026682 se è un substrato della PKA. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, determinando un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine, che potrebbero includere "BC026682", potenziandone così l'attività. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 agisce come ionoforo del calcio e potrebbe aumentare il calcio intracellulare, attivando potenzialmente vie di segnalazione calcio-dipendenti che potrebbero potenziare la funzione di "BC026682". | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 inibisce PI3K, determinando un'alterazione della segnalazione a valle. Questo potrebbe portare a meccanismi di compensazione o a un crosstalk di vie che indirettamente potenziano l'attività di "BC026682". | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inibisce MEK1/2 e porta a una diminuzione della fosforilazione di ERK. Ciò potrebbe spostare le dinamiche di segnalazione verso le vie in cui è coinvolto "BC026682", potenzialmente potenziandone l'attività. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce specificamente la p38 MAPK. L'inibizione di questa via può portare all'attivazione di vie alternative, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di "BC026682". | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi che potrebbe potenziare l'attività di BC026682 inibendo le vie di segnalazione delle tirosin-chinasi concorrenti. |