BAZ2B Inibitori
I comuni inibitori di BAZ2B includono, ma non solo, il C646 CAS 328968-36-1, il Garcinol CAS 78824-30-3, l'Acido anacardico CAS 16611-84-0, la Curcumina CAS 458-37-7 e il BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9.
Gli inibitori chimici di BAZ2B funzionano attraverso vari meccanismi per impedire il suo ruolo nel rimodellamento della cromatina e nel riconoscimento degli istoni metilati o acetilati. Il C646 agisce inibendo selettivamente la p300, un'istone acetiltransferasi che può acetilare il BAZ2B, riducendo così la sua capacità di legarsi efficacemente ai nucleosomi. Analogamente, il garcinolo e l'acido anacardico hanno come bersaglio la p300 e la PCAF, un'altra istone acetiltransferasi che, se inibita, determina una minore acetilazione del BAZ2B, limitandone l'attività di rimodellamento della cromatina. La curcumina altera la funzione di BAZ2B inibendo l'attività HAT di p300, essenziale per l'acetilazione e la successiva attivazione di BAZ2B. Questa interruzione porta a una diminuzione della capacità di BAZ2B di modulare la struttura della cromatina.
Inibitori come BIX-01294 e UNC0638 mirano alla capacità di riconoscimento della metilazione di BAZ2B. BIX-01294 inibisce la G9a HMTasi, che metila i residui istonici che BAZ2B riconosce e lega. UNC0638 ostacola ulteriormente la funzione di BAZ2B inibendo le istone metiltransferasi G9a e GLP, riducendo l'interazione di BAZ2B con la cromatina a causa della diminuzione del substrato di legame. Anche la chaetocina e la 3-Deazaneplanocina A riducono la metilazione degli istoni, con la chaetocina che inibisce la SUV39H1 e la 3-Deazaneplanocina A che ha come bersaglio la EZH2; in entrambi i casi, la capacità di BAZ2B di legare gli istoni metilati bersaglio diminuisce. L'entinostat, un inibitore HDAC di classe I, aumenta l'acetilazione degli istoni, forse interferendo con l'interazione di BAZ2B con gli istoni metilati. La quercetina inibisce le chinasi responsabili della fosforilazione di BAZ2B, necessaria per la sua attività, riducendone indirettamente la funzione. MG-132 impedisce la degradazione proteasomica delle proteine, che potrebbe interferire con la segnalazione ubiquitina-dipendente necessaria per l'attività di BAZ2B. Infine, I-CBP112 compete con BAZ2B per il legame alle lisine acetilate degli istoni a causa della sua inibizione delle bromodomini di CBP/p300, impedendo il legame alla cromatina e la conseguente funzione di BAZ2B.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Il C646 è un inibitore selettivo di p300, un'istone acetiltransferasi che può acetilare la proteina BAZ2B. Inibendo p300, C646 può impedire l'acetilazione di BAZ2B, riducendo così la sua capacità di legarsi ai nucleosomi e inibendo la sua funzione. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Il garcinolo inibisce p300 e PCAF, un'altra istone acetiltransferasi che potrebbe potenzialmente acetilare BAZ2B. L'inibizione di queste acetiltransferasi da parte del garcinolo porterebbe a una diminuzione dell'acetilazione di BAZ2B, riducendo la sua attività di rimodellamento della cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico è un inibitore degli enzimi istone acetiltransferasi come p300. Inibendo il processo di acetilazione, può impedire indirettamente l'attivazione funzionale di BAZ2B, che si basa sull'acetilazione per la sua piena attività. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è nota per inibire l'attività HAT di p300 e quindi potrebbe impedire l'acetilazione e la successiva attivazione di BAZ2B, portando all'inibizione funzionale delle sue capacità di rimodellamento della cromatina. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un inibitore dell'istone metiltransferasi, che inibisce specificamente la G9a HMTasi. BAZ2B riconosce e si lega a specifici residui istonici metilati; pertanto, l'inibizione della metilazione dell'istone da parte di BIX-01294 diminuirebbe la capacità di BAZ2B di interagire con la cromatina. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 è un inibitore delle istone metiltransferasi G9a e GLP, che metilano l'istone H3. Inibendo questi enzimi, il substrato per il riconoscimento di BAZ2B si riduce, inibendo così la funzione di rimodellamento della cromatina di BAZ2B. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocina è un inibitore specifico dell'istone metiltransferasi SUV39H1. Poiché l'interazione di BAZ2B con la cromatina dipende dalla metilazione, l'inibizione di SUV39H1 può ridurre indirettamente la capacità di BAZ2B di legare gli istoni metilati e quindi inibire la sua funzione. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat è un inibitore dell'istone deacetilasi di classe I. Aumentando l'acetilazione degli istoni, può interferire con il riconoscimento da parte di BAZ2B dei marchi istonici metilati, in quanto BAZ2B ha bromodomini che potrebbero essere inibiti in modo competitivo dagli istoni iperacetilati. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che può inibire l'attività di diverse chinasi che potrebbero fosforilare BAZ2B, determinando un cambiamento nella sua attività. Inibendo queste chinasi, la quercetina potrebbe ridurre indirettamente l'attività di BAZ2B, impedendo le sue funzioni dipendenti dalla fosforilazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che può portare ad un aumento dei livelli di proteine ubiquitinate. Questo potrebbe interferire con i percorsi di segnalazione ubiquitina-dipendenti che potrebbero essere necessari per la piena attività di BAZ2B, inibendo così funzionalmente BAZ2B. | ||||||