ATP6V0E1 Attivatori
I comuni attivatori di ATP6V0E1 includono, ma non solo, l'esculetina CAS 305-01-1, la niclosamide CAS 50-65-7, l'amiloride CAS 2609-46-3, il pir3 CAS 1160514-60-2 e lo zinco CAS 7440-66-6.
Gli attivatori di ATP6V0E1 comprendono un ampio spettro di sostanze chimiche che potenziano indirettamente la funzione della subunità ATP6V0E1 della pompa protonica V-ATPasi, essenziale per l'acidificazione dei compartimenti intracellulari. Il meccanismo di attivazione è spesso una risposta cellulare secondaria a un'inibizione iniziale o a un'interruzione del gradiente protonico attraverso le membrane. Ad esempio, alcune sostanze chimiche di questa classe inibiscono direttamente la V-ATPasi. Questa inibizione, soprattutto a concentrazioni non ottimali o in seguito a un'esposizione successiva, può portare a una risposta cellulare compensatoria, che aumenta l'espressione o l'assemblaggio dei componenti della V-ATPasi per ripristinare l'equilibrio del pH. Questa risposta comprende un aumento dell'attività della subunità ATP6V0E1. Allo stesso modo, sostanze chimiche come l'amiloride e la niclosamide, interrompendo rispettivamente i gradienti di sodio o di protoni, provocano un aumento compensatorio dell'attività della V-ATPasi nel tentativo della cellula di mantenere l'omeostasi ionica e del pH.
L'upregulation indotta da sostanze chimiche di ATP6V0E1 coinvolge non solo il livello di espressione della proteina, ma anche la sua incorporazione in pompe protoniche funzionali. Agenti calcio-modulanti come esculetina e verapamil influenzano indirettamente l'attività della V-ATPasi influenzando l'assemblaggio dei domini V0 e V1, un processo sensibile ai livelli di calcio intracellulare. Ionofori e disaccoppiatori come la monensina e l'FCCP alterano gli equilibri ionici, provocando una risposta in cui l'attività dell'ATP6V0E1 viene intensificata per compensare le alterazioni del potenziale di membrana e dei gradienti protonici. Questi attivatori non si legano direttamente ad ATP6V0E1, ma creano un ambiente cellulare che richiede una maggiore attività della pompa protonica, in cui ATP6V0E1 svolge un ruolo fondamentale. L'aumento di ATP6V0E1, quindi, riflette lo sforzo della cellula di mantenere l'omeostasi di fronte a sfide chimiche che inizialmente interrompono la funzione della pompa protonica, gli equilibri ionici o entrambi. L'attività di ATP6V0E1 è fondamentale per mantenere l'integrità funzionale di processi cellulari quali lo smistamento endosomiale, l'elaborazione dei nutrienti e l'endocitosi mediata da recettori, nonché per la bioenergetica e il metabolismo cellulare in generale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
L'esculetina influisce sull'omeostasi del calcio, che può influenzare l'attività della V-ATPasi poiché i livelli di calcio intracellulare modulano l'assemblaggio e lo smontaggio dei domini V0 e V1 della pompa. Il calcio elevato può migliorare l'assemblaggio delle V-ATPasi, aumentando così indirettamente l'attività dell'ATP6V0E1. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Questo farmaco antielmintico altera il pH intracellulare disaccoppiando il gradiente protonico. Le cellule possono rispondere regolando l'attività della V-ATPasi, compreso ATP6V0E1, per compensare lo squilibrio del pH, promuovendo così l'acidificazione degli organelli e mantenendo le funzioni cellulari. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Modulando lo scambio di sodio e idrogeno attraverso le membrane, l'amiloride può influenzare indirettamente il gradiente protonico, che potrebbe portare ad un aumento dell'attività della V-ATPasi, compresa la componente ATP6V0E1, nel tentativo di mantenere l'equilibrio acido-base all'interno della cellula. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
In quanto inibitore dei canali TRPC3 che mediano l'ingresso del calcio, Pyr3 può influenzare la segnalazione del calcio, alterando potenzialmente la regolazione dell'assemblaggio della V-ATPasi. Ciò potrebbe migliorare il traffico e l'attività delle pompe protoniche contenenti ATP6V0E1 nei compartimenti cellulari che richiedono l'acidificazione. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Questo composto è noto per interrompere il potenziale di membrana e può influenzare l'attività della V-ATPasi alterando gli equilibri ionici attraverso le membrane cellulari. Come risposta, le cellule possono aumentare l'attività di ATP6V0E1 per controbilanciare i cambiamenti e mantenere l'omeostasi ionica e del pH. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Come bloccante dei canali del calcio, il Verapamil può influenzare la concentrazione di calcio intracellulare, che è un noto regolatore dell'assemblaggio della V-ATPasi. Questo può portare indirettamente a un aumento dell'attività di ATP6V0E1 nel complesso della V-ATPasi, poiché la cellula cerca di mantenere l'omeostasi del calcio. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina, uno ionoforo di sodio, interrompe i gradienti ionici attraverso le membrane. Questo può portare ad una upregulation compensatoria delle V-ATPasi, tra cui ATP6V0E1, per ripristinare l'equilibrio ionico e i livelli di pH all'interno dei compartimenti intracellulari, soprattutto nei lisosomi e negli endosomi. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
Questo composto inibisce l'ATP sintasi mitocondriale, provocando un aumento del gradiente protonico. Per bilanciare l'alterazione del gradiente protonico, la cellula può aumentare l'attività di altre pompe protoniche come le V-ATPasi, portando potenzialmente a un aumento del reclutamento o dell'attività di ATP6V0E1. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
Agendo su diverse vie di segnalazione cellulare, l'Emodin può modulare i livelli di pH intracellulare. Le cellule potrebbero rispondere regolando l'attività dell'ATP6V0E1- V-ATPasi, per mantenere l'ambiente acido richiesto all'interno degli organelli, stimolando così indirettamente l'attività dell'ATP6V0E1. | ||||||