ARX Inibitori
Gli inibitori ARX più comuni includono, ma non solo, l'amiloride CAS 2609-46-3, la wortmannina CAS 19545-26-7, SB 431542 CAS 301836-41-9, NSC 23766 CAS 733767-34-5 e l'inibitore XVI della GSK-3 CAS 252917-06-9.
ARX, un fattore di trascrizione appartenente alla famiglia dei geni Aristaless-related homeobox, svolge un ruolo critico nello sviluppo embrionale, in particolare nella formazione e nella funzione del sistema nervoso centrale. Dal punto di vista funzionale, ARX è coinvolto nella regolazione dei modelli di espressione genica essenziali per la differenziazione neuronale, la migrazione e la specificazione dei sottotipi neuronali durante lo sviluppo del cervello. In particolare, ARX regola l'espressione di geni coinvolti nei sistemi neurotrasmettitoriali GABAergici e colinergici, nonché di geni che codificano canali ionici e proteine sinaptiche cruciali per la funzione neuronale. Attraverso la sua attività trascrizionale, ARX contribuisce alla creazione dei circuiti neuronali e alla formazione delle reti neurali necessarie per il corretto funzionamento del cervello. La disregolazione dell'espressione o della funzione di ARX è stata associata a vari disturbi del neurosviluppo, tra cui la lissencefalia legata all'X con genitali anomali (XLAG) e la sindrome di West, evidenziando la sua importanza nei processi di neurosviluppo.
L'inibizione dell'attività di ARX rappresenta una strategia per modulare lo sviluppo e la funzione neuronale, in particolare nel contesto dei disturbi del neurosviluppo associati alla disregolazione di ARX. Meccanicamente, l'inibizione di ARX può essere ottenuta attraverso vari approcci, tra cui l'interferenza con la sua attività di legame al DNA, l'interruzione delle interazioni proteina-proteina o la modulazione dei suoi livelli di espressione. Gli inibitori di piccole molecole che hanno come bersaglio il dominio di legame al DNA di ARX bloccano la sua interazione con i promotori dei geni bersaglio, inibendo così l'attivazione trascrizionale e alterando i modelli di espressione genica cruciali per lo sviluppo neuronale. Inoltre, le strategie volte a bloccare le interazioni proteina-proteina essenziali per la funzione di ARX possono ostacolare la sua attività trascrizionale e interrompere le vie di segnalazione a valle coinvolte nel neurosviluppo. La comprensione dei meccanismi alla base dell'inibizione di ARX fornisce indicazioni sulla regolazione dello sviluppo neuronale e offre possibilità di intervento nei disturbi del neurosviluppo caratterizzati da disfunzioni di ARX.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, un bloccante dei canali del sodio, inibisce indirettamente l'ARX influenzando l'omeostasi ionica cellulare. Bloccando i canali del sodio, l'amiloride altera l'equilibrio ionico all'interno delle cellule, influenzando le vie di segnalazione a valle che modulano l'attività di ARX. L'omeostasi ionica alterata può portare a cambiamenti nei processi cellulari legati ad ARX, evidenziando l'inibizione indiretta di ARX da parte dell'Amiloride attraverso la modulazione dei canali ionici. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), inibisce indirettamente ARX interrompendo la via di segnalazione PI3K/Akt. L'inibizione di PI3K da parte della Wortmannina porta a una diminuzione dell'attivazione di Akt, che è coinvolto nella regolazione di ARX. La soppressione della segnalazione PI3K/Akt determina un'inibizione indiretta di ARX, illustrando l'intricato scambio tra la segnalazione PI3K/Akt e le vie di regolazione di ARX. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
L'SB431542, un inibitore del recettore del fattore di crescita trasformante-beta (TGF-β), inibisce indirettamente l'ARX, puntando la segnalazione del TGF-β. L'ARX è influenzato da percorsi dipendenti dal TGF-β e l'inibizione dei recettori del TGF-β da parte dell'SB431542 interrompe queste cascate di segnalazione, portando all'inibizione indiretta dell'ARX. Ciò evidenzia il ruolo regolatore della segnalazione del TGF-β nella modulazione dell'attività di ARX e l'SB431542 funge da inibitore indiretto attraverso l'interferenza con questo percorso specifico. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
L'NSC23766, un inibitore di Rac1, inibisce indirettamente ARX interrompendo le vie di segnalazione dipendenti da Rac1. È noto che ARX è modulata dall'attività di Rac1 e l'inibizione di Rac1 da parte di NSC23766 ostacola l'attivazione di ARX attraverso questa specifica via. Il blocco della segnalazione di Rac1 determina un'inibizione indiretta di ARX, sottolineando il ruolo delle piccole GTPasi come Rac1 nella regolazione della funzione di ARX. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
L'Inibitore XVI della GSK-3 (CHIR-99021), un inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), inibisce indirettamente ARX impedendo la fosforilazione mediata da GSK-3. L'inibizione della GSK-3 da parte di CHIR-99021 determina la stabilizzazione e l'inibizione di ARX attraverso la diminuzione della degradazione. CHIR-99021 fornisce un meccanismo specifico per l'inibizione indiretta di ARX attraverso la modulazione dei percorsi GSK-3-dipendenti, evidenziando il ruolo regolatore delle chinasi nel governare la stabilità e l'attività di ARX. | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
PIK-75, un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), inibisce indirettamente ARX interrompendo la via di segnalazione PI3K/Akt. Simile alla Wortmannina, PIK-75 inibisce PI3K, portando a una diminuzione dell'attivazione di Akt, che modula l'attività di ARX. La soppressione della segnalazione PI3K/Akt determina l'inibizione indiretta di ARX, sottolineando l'importanza della via PI3K/Akt nella regolazione di ARX e l'utilità di PIK-75 come inibitore indiretto. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363, un inibitore della chinasi Akt, inibisce indirettamente ARX puntando la via di segnalazione Akt. ARX è regolata dalla fosforilazione Akt-dipendente e l'inibizione di Akt da parte di AZD5363 interrompe questo percorso specifico, portando all'inibizione indiretta di ARX. Ciò evidenzia l'importanza della segnalazione mediata da Akt nella regolazione di ARX e AZD5363 funge da inibitore indiretto modulando questo particolare percorso che influenza l'attività di ARX. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074, un inibitore di c-Raf che punta al percorso MAPK/ERK, inibisce indirettamente ARX interrompendo la cascata di segnalazione MAPK. ARX è modulato dalla fosforilazione dipendente da ERK e l'inibizione di questo percorso da parte di GW5074 determina l'inibizione indiretta di ARX. Questo sottolinea l'importanza della segnalazione MAPK/ERK nella regolazione di ARX e GW5074 funge da inibitore indiretto attraverso l'interferenza con questo percorso specifico che influenza l'attività di ARX. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125, un inibitore di JNK, inibisce indirettamente ARX interrompendo la via di segnalazione di JNK. L'ARX è influenzato dalla fosforilazione dipendente da JNK e l'inibizione di JNK da parte di SP600125 determina l'inibizione indiretta di ARX. Ciò sottolinea l'importanza della segnalazione JNK nella regolazione di ARX e SP600125 funge da inibitore indiretto attraverso l'interferenza con questa specifica via che influenza l'attività di ARX. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580, un inibitore di p38 MAPK, inibisce indirettamente ARX interrompendo la via di segnalazione p38 MAPK. ARX è modulato dalla fosforilazione dipendente da p38 MAPK e l'inibizione di questo percorso da parte di SB203580 determina l'inibizione indiretta di ARX. Ciò evidenzia l'importanza della segnalazione p38 MAPK nella regolazione di ARX e l'SB203580 funge da inibitore indiretto attraverso l'interferenza con questo percorso specifico che influenza l'attività di ARX. | ||||||