Struttura molecolare di PIK-75, hydrochloride, Numero CAS: 372196-77-5
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)
Nomi alternativi:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
Applicazione:
PIK-75, hydrochloride è un inibitore selettivo dell'isoforma p110α della PI 3-chinasi.
Numero CAS:
372196-77-5
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
488.74
Formula molecolare:
C16H14BrN5O4S•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).
LINK RAPIDI
Informazioni ordini
Descrizione
Informazione tecnica
Informazioni di sicurezza
SDS & Certificato d'analisi
PI 3-Kα Inhibitor VIII è un composto imidazopiridinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore altamente potente e ATP-competitivo della DNA-PK e selettivo della PI 3-chinasi p110α (IC50 = 0,3, 40, 100 e 850 nM per p110α, p110γ, PI 3-K C2β e p110β, rispettivamente). L'inibitore VIII della PI 3-Kα ha dimostrato di bloccare efficacemente la segnalazione PI 3-chinasi/Akt cellulare e di inibire la crescita tumorale sia in vitro (IC50 ≤58 nM nelle colture MCF7, MCF7 ADR-res, HeLa, A375 e A549) che nei topi in vivo (inibizione del 62% dello xenotrapianto di HeLa in 2 settimane, 50 mg/kg/die, i.p.).
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) Referenze
- Sviluppo di una formulazione di nanosospensione di PIK-75 con maggiore efficienza di rilascio e citotossicità per una terapia antitumorale mirata. | Talekar, M., et al. 2013. Int J Pharm. 450: 278-89. PMID: 23632263
- Lotta alla leucemia mieloide acuta attraverso la doppia inibizione della segnalazione PI3K e della trascrizione di Mcl-1 mediata da Cdk9. | Thomas, D., et al. 2013. Blood. 122: 738-48. PMID: 23775716
- L'inibizione di NRF2 da parte di PIK-75 aumenta la sensibilità delle cellule di cancro pancreatico alla gemcitabina. | Duong, HQ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 959-69. PMID: 24366069
- Soppressione dell'attivazione dei linfociti T CD4+ in vitro e dell'encefalomielite sperimentale in vivo da parte dell'inibitore della fosfatidil inositolo 3-chinasi PIK-75. | Acosta, YY., et al. 2014. Int J Immunopathol Pharmacol. 27: 53-67. PMID: 24674679
- L'effetto inibitorio di PIK-75 sulla risposta dei mediatori infiammatori indotta dal perossido di idrogeno nelle cellule epiteliali esofagee feline. | Jeong, JY., et al. 2014. Mediators Inflamm. 2014: 178049. PMID: 25276052
- Scoperta e SAR di nuove pirazolo[1,5-a]pirimidine come inibitori di CDK9. | Phillipson, LJ., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 6280-96. PMID: 26349627
- La fosfoinositide 3-chinasi è coinvolta nella mediazione degli effetti antinfiammatori della vasopressina. | Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
- Identificazione di inibitori di Hsp90 con attività antiplasmodica. | Posfai, D., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29339390
- Un insolito legame alogeno intramolecolare guida la selezione conformazionale. | Tesch, R., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 9970-9975. PMID: 29873877
- PIK-75 promuove la riparazione del DNA diretta dall'omologia. | Li, G., et al. 2019. J Genet Genomics. 46: 141-144. PMID: 30935856
- Azione congiunta di miR-126 e inibitori di MAPK/PI3K contro il melanoma metastatico. | Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
- Ruolo della segnalazione PI3K/Akt e MEK/ERK nella stabilizzazione della barriera endoteliale mediata da cAMP/Epac. | Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
- L'inibizione di PI3K, dipendente dall'isoforma, conferisce resistenza ai farmaci nelle cellule di carcinoma epatocellulare. | Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
- La regolazione reciproca di Daxx e PIK3CA promuove la crescita delle cellule del cancro colorettale. | Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818
Inibitore di:
ARX, C030037F17Rik, C11orf24, C22orf34, C2orf18, C2orf74_1700093K21Rik, Centaurin α2, DNA-PK, EDEM3, EG626456, ESC, IF3, IRP-2, KRBA2, Lambda 5, LOC100041343, LOC283904, LOC439950, LOC645188, LRRC2, MafF, MrgA1, Olfr478, Olfr479, Olfr830, OTTMUSG00000010327, PI 3-kinase C2y, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 gamma, PI 4-kinase α, PLC ε, PLEKHM2, PRIC285, Rbx1, Reticulum Cell, RNF11, SAV1, SerpinB1a, SgK269, SH3D19, SKAP55, SP140, SPATA19, Speedy E4, STS-1, TPIP, UFSP2, USP10, XTP3-B, e ZNF216.Attivatore di:
Clm3, eyes absent, Kex2, KLHL18, MLL5, NO66, NYAP2, PFAAP5, PI 3-kinase p110, Ral A, RYBP, STK33, e Tctex5.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
PIK-75, hydrochloride, 1 mg | sc-296089 | 1 mg | $28.00 | |||
PIK-75, hydrochloride, 5 mg | sc-296089A | 5 mg | $122.00 |