ARHGEF37 è un fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) che attiva prevalentemente RhoA, una piccola GTPasi coinvolta nell'organizzazione del citoscheletro di actina, nella progressione del ciclo cellulare e nella regolazione trascrizionale. Gli inibitori di ARHGEF37 funzionano mirando alle varie vie e interazioni molecolari che ARHGEF37 influenza. Alcuni inibitori agiscono ostacolando direttamente l'attivazione di RhoA, impedendo così ad ARHGEF37 di esercitare il suo effetto sulle vie di segnalazione a valle. Questa inibizione porta alla soppressione delle risposte cellulari tipicamente mediate da ARHGEF37, come i cambiamenti di forma, motilità e adesione delle cellule. Altri farmaci inibiscono l'interazione tra ARHGEF37 e i suoi partner necessari per l'attivazione di RhoA, silenziando di fatto il ruolo di ARHGEF37 nella cascata di segnalazione.
Inoltre, alcuni inibitori adottano un approccio diverso, mirando a vie parallele che, se interrotte, attenuano la segnalazione complessiva a cui partecipa ARHGEF37. Questi inibitori possono legarsi ad altre GEF o piccole GTPasi come Rac1 e Cdc42, che fanno parte della più ampia rete di molecole di segnalazione che ARHGEF37 contribuisce a regolare. L'inibizione di queste molecole riduce indirettamente l'impatto di ARHGEF37 sulla dinamica del citoscheletro di actina e su altri processi cellulari mediati da RhoA. I composti inibitori influenzano anche i fattori di trascrizione a valle di ARHGEF37, come il fattore di risposta al siero (SRF), riducendo ulteriormente la capacità della proteina di modulare l'espressione genica legata ai cambiamenti citoscheletrici. Mirando a queste vie diverse ma interconnesse, gli inibitori contribuiscono collettivamente a un'attenuazione completa dell'attività funzionale di ARHGEF37 all'interno della cellula, offrendo così vari punti di intervento per ridurre l'attività della proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore selettivo di ROCK, che influisce sul percorso RhoA/ROCK. ARHGEF37, come fattore di scambio di nucleotidi di guanina Rho, viene inibito quando l'attività di ROCK viene soppressa, portando a una diminuzione della segnalazione mediata da RhoA. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Questo composto inibisce selettivamente l'attività trascrizionale del fattore di risposta al siero (SRF), che è a valle della segnalazione RhoA. Il ruolo di ARHGEF37 nel modulare il percorso RhoA influenza indirettamente l'attività di SRF. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 è un inibitore selettivo di TrioN, il dominio GEF N-terminale di Trio, che influenza la via RhoA. La sua inibizione riduce di conseguenza la segnalazione mediata da ARHGEF37. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rossina inibisce direttamente RhoA impedendone l'attivazione. Questo inibirebbe indirettamente l'attività di ARHGEF37, poiché ARHGEF37 è coinvolto nell'attivazione di RhoA. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Questo composto inibisce Rac1 bloccando l'interazione GEF specifica per Rac1, influenzando indirettamente le vie di segnalazione che ARHGEF37 potrebbe modulare attraverso Rac1. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Un inibitore di Rac1 che si lega a Rac1 e ne inibisce l'attivazione. L'attività di ARHGEF37 è indirettamente ridotta a causa degli effetti a valle sulle vie di segnalazione mediate da Rac1. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 è un inibitore di Cdc42 GEF, che influenzerebbe indirettamente la funzione di ARHGEF37 modulando l'attività di Cdc42, una proteina che lavora di concerto con i percorsi mediati da RhoA, di cui ARHGEF37 fa parte. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inibisce l'attività di Cdc42, riducendo così la segnalazione attraverso le vie in cui ARHGEF37 è coinvolto, dato il suo ruolo nell'organizzazione del citoscheletro di actina. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore selettivo di Cdc42, che inibirebbe indirettamente l'attività di ARHGEF37 influenzando i processi di segnalazione dipendenti da Cdc42. | ||||||