apoL7c Inibitori

I comuni inibitori di apoL7c includono, ma non solo, Marimastat CAS 154039-60-8, E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin emisolfato CAS 55123-66-5, Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Gli inibitori chimici dell'apolipoproteina L 7c possono esercitare un'inibizione funzionale attraverso vari meccanismi biochimici. Il marimastat, ad esempio, inibisce le metalloproteinasi coinvolte nell'elaborazione o nella degradazione dell'apolipoproteina L 7c, che potrebbe essere essenziale per il suo corretto funzionamento nelle vie del metabolismo lipidico. Analogamente, E-64 ha come bersaglio le proteasi cisteiniche responsabili del clivaggio e della successiva attivazione dell'apolipoproteina L 7c, inibendone così l'attività funzionale. La leupeptina, attraverso la sua azione sulle proteasi seriniche e cisteiniche, porta a un'inibizione dell'apolipoproteina L 7c ostacolando il processo di attivazione che è cruciale per la sua funzione. La peptina A inibisce le aspartil-proteasi, che possono essere coinvolte nel processo di maturazione dell'apolipoproteina L 7c, impedendo così la sua capacità di legare efficacemente i lipidi.

Più avanti nel percorso cellulare, la bafilomicina A1 interrompe le H+-ATPasi vacuolari, che potrebbero inibire l'acidificazione necessaria per il traffico intracellulare dell'apolipoproteina L 7c, portando all'inibizione funzionale della proteina. MG-132 inibisce il proteasoma, fondamentale per la degradazione delle proteine mal ripiegate, compresa l'apolipoproteina L 7c, con conseguente accumulo di forme non funzionali della proteina. L'ossido di fenilarsina agisce inibendo le tirosin-fosfatasi, alterando le vie di segnalazione necessarie per l'attività dell'apolipoproteina L 7c e portando alla sua inibizione. L'inibizione della PI3K da parte di LY294002 e Wortmannin interrompe le vie di segnalazione essenziali, culminando nell'inibizione dell'attività dell'apolipoproteina L 7c. Z-VAD-FMK, un inibitore delle caspasi, può impedire la degradazione apoptotica delle cellule che esprimono l'apolipoproteina L 7c, preservando potenzialmente forme non funzionali della proteina e quindi inibendone la funzione. ALLN ha come bersaglio le calpaine e inibisce il turnover dell'apolipoproteina L 7c, che può portare all'accumulo di frammenti inibitori della proteina. Infine, Gö6976 inibisce la proteina chinasi C, impedendo potenzialmente i processi dipendenti dalla fosforilazione che sono necessari per la corretta funzione dell'apolipoproteina L 7c.