ANKRD18B Attivatori

Gli attivatori ANKRD18B più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3, il PMA CAS 16561-29-8 e l'(-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5.

Gli attivatori di ANKRD18B comprendono una serie di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di ANKRD18B attraverso la loro influenza su vie di segnalazione distinte. La forskolina, aumentando il cAMP all'interno della cellula, aumenta indirettamente il ruolo di ANKRD18B attivando la PKA, che fosforila le proteine che possono interagire con ANKRD18B, facilitando così il suo coinvolgimento nella trasduzione della segnalazione. Contemporaneamente, IBMX e 8-Br-cAMP supportano l'attività di ANKRD18B prevenendo la degradazione del cAMP e fornendo un analogo del cAMP, rispettivamente, portando a un'attivazione sostenuta della PKA e alla successiva fosforilazione delle proteine correlate ad ANKRD18B. L'attivazione della PKC da parte del PMA può anche modificare le interazioni proteiche con ANKRD18B, potenziandone l'attività. Analogamente, l'EGCG, attraverso l'inibizione della chinasi, può diminuire la regolazione negativa sulle vie associate ad ANKRD18B, potenziando così indirettamente il ruolo di ANKRD18B.

L'attività di ANKRD18B è ulteriormente influenzata da composti che hanno come bersaglio la via PI3K/Akt; LY294002 e Wortmannin, in quanto inibitori della PI3K, potenzialmente amplificano l'attività di ANKRD18B modificando il panorama della fosforilazione della via. L'inibizione di MEK1/2 da parte di U0126, così come l'inibizione di p38 MAPK attraverso SB203580, possono riallineare la segnalazione per favorire il coinvolgimento di ANKRD18B nei processi cellulari. Inoltre, lo ionoforo del calcio A23187 aumenta il calcio intracellulare, potenziando la segnalazione calcio-dipendente, che si prevede possa potenziare l'attività funzionale di ANKRD18B. Infine, Sildenafil e Zaprinast, inibendo la PDE5 ed elevando i livelli di cGMP, possono potenziare le vie chinasi cGMP-dipendenti, portando potenzialmente a un potenziamento dell'attività di ANKRD18B attraverso dinamiche di fosforilazione alterate associate a queste cascate di segnalazione. Collettivamente, questi composti agiscono su vari bersagli molecolari e vie di segnalazione che, pur essendo diversi, convergono verso il risultato comune di aumentare la partecipazione funzionale di ANKRD18B alla segnalazione cellulare.