ADAMTS-1 Attivatori

I comuni attivatori dell'ADAMTS-1 includono, ma non solo, l'Acido Retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il PMA CAS 16561-29-8, l'SB 431542 CAS 301836-41-9, l'Acido Suberoilanilide Idrossamico CAS 149647-78-9 e l'Imatinib CAS 152459-95-5.

L'ADAMTS (A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs) è una famiglia di enzimi secreti con funzioni proteolitiche che modulano la matrice extracellulare (ECM). Questi enzimi condividono una struttura proteica conservata, caratterizzata da un dominio metalloproteinasi e da ripetizioni di trombospondina di tipo 1. Gli enzimi ADAMTS sono coinvolti in un'ampia gamma di processi fisiologici, come il rimodellamento dei tessuti, l'adesione cellulare, l'angiogenesi e la coagulazione. Questi enzimi scindono grandi proteine della ECM come l'aggrecano, il versicano e il procollagene, alterando così le proprietà strutturali e funzionali dei tessuti. L'espressione e l'attività degli enzimi ADAMTS sono regolate da varie vie di segnalazione, fattori di trascrizione e modifiche post-traduzionali. Fattori come i fattori di crescita, le citochine e persino alcune piccole molecole possono influenzare indirettamente l'attività dell'ADAMTS influenzando l'espressione genica, la stabilità o la disponibilità di substrato.

Gli attivatori di ADAMTS-1 si riferiscono a una categoria di molecole che possono aumentare direttamente o indirettamente l'attività o l'espressione di ADAMTS-1, un membro specifico della famiglia ADAMTS. Questo enzima è coinvolto principalmente nel rimodellamento della ECM e può scindere diversi substrati, tra cui l'aggrecano e il versicano. Le piccole molecole che agiscono come attivatori di ADAMTS-1 possono agire attraverso vari meccanismi. Alcune possono inibire vie opposte, consentendo un aumento dell'attività di ADAMTS-1, mentre altre possono agire attraverso una regolazione epigenetica. Per esempio, alcuni inibitori del TGF-β possono aumentare l'espressione di ADAMTS-1 interferendo con le vie di segnalazione che di solito la sopprimono. Inoltre, piccole molecole che stabilizzano la ECM potrebbero attivare indirettamente ADAMTS-1 preservando i suoi substrati. L'interazione di questi attivatori con ADAMTS-1 o con le vie che lo controllano contribuisce alla regolazione complessiva dell'enzima e quindi influenza la struttura e la funzione della ECM.