AChR Inibitori
I comuni inibitori dell'AChRβ includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la chinacrina, il cloridrato CAS 69-05-6, la forskolina CAS 66575-29-9, il bupropione HCl CAS 31677-93-7, il cloruro di tetraetilammonio CAS 56-34-8 e la procaina CAS 59-46-1.
Gli inibitori degli AChR, o inibitori dei recettori dell'acetilcolina, sono un gruppo eterogeneo di composti che modulano l'attività dei recettori dell'acetilcolina (AChR), componenti fondamentali nella trasmissione dei segnali neurali attraverso le sinapsi e le giunzioni neuromuscolari. I recettori dell'acetilcolina sono classificati in due tipi principali: i recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs), che sono recettori a canale ionico, e i recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChRs), che sono recettori accoppiati a proteine G. Gli inibitori degli AChR funzionano legandosi a questi recettori, ostacolando l'azione del neurotrasmettitore acetilcolina e quindi inibendo il successivo flusso ionico o le risposte cellulari normalmente innescate dall'attivazione del recettore. L'inibizione può avvenire attraverso vari meccanismi, come l'antagonismo competitivo, in cui l'inibitore compete con l'acetilcolina per i siti di legame, o l'antagonismo non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso del recettore e provoca cambiamenti allosterici che riducono l'attività del recettore.
Lo sviluppo e l'identificazione degli inibitori dell'AChR comportano una combinazione di sintesi chimica, modellazione computazionale e valutazione biologica dettagliata. La chimica di sintesi viene impiegata per creare librerie di molecole che potrebbero interagire con i recettori dell'acetilcolina. I metodi computazionali, tra cui il docking molecolare e lo screening virtuale, vengono poi utilizzati per prevedere l'affinità di legame e la selettività di queste molecole verso i diversi sottotipi di AChR. I candidati promettenti vengono sottoposti a una serie di saggi in vitro, come studi di legame con il ligando e registrazioni elettrofisiologiche, per determinare la loro potenza inibitoria e comprendere il loro meccanismo d'azione. Ulteriori studi in vivo potrebbero essere condotti per valutare le proprietà farmacocinetiche del composto e la sua capacità di attraversare le barriere biologiche, come quella emato-encefalica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | $218.00 $400.00 | ||
La L-iosciamina è un potente alcaloide che presenta un antagonismo selettivo nei recettori dell'acetilcolina (AChR), caratterizzato dalla capacità di indurre spostamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni ioniche e idrofobiche, che modulano l'attività dei recettori e influenzano le vie di neurotrasmissione. La sua stereochimica gioca un ruolo cruciale nell'affinità di legame, mentre la sua lipofilia aumenta la permeabilità della membrana, facilitando il rapido coinvolgimento del recettore e la modulazione della segnalazione. | ||||||
Mecamylamine Hydrochloride | 826-39-1 | sc-205742 sc-205742A | 5 mg 25 mg | $82.00 $260.00 | 3 | |
La mecamilamina cloridrato è un composto unico che agisce come antagonista non selettivo dei recettori dell'acetilcolina (AChR). La sua struttura molecolare consente interazioni versatili con i siti recettoriali, influenzando le dinamiche dei canali ionici e il rilascio di neurotrasmettitori. La capacità del composto di alterare l'equilibrio conformazionale degli AChR altera la trasmissione sinaptica. Inoltre, la sua natura idrofila aumenta la solubilità nei sistemi biologici, influenzando la distribuzione e la cinetica di interazione all'interno delle vie neurali. | ||||||
Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | sc-357315 | 100 mg | $306.00 | ||
Il cisatracurio besilato è un agente bloccante neuromuscolare che inibisce selettivamente i recettori dell'acetilcolina (AChR) nella giunzione neuromuscolare. La sua struttura unica facilita una rapida insorgenza dell'azione attraverso un antagonismo competitivo, impedendo efficacemente la contrazione muscolare. Il composto subisce un processo di degradazione spontanea, che contribuisce alla sua prevedibile farmacocinetica. Questa caratteristica consente una durata d'azione più breve, che lo distingue nell'interazione con gli AChR rispetto ad altri agenti. | ||||||
4-Diphenylacetoxy-N-(2-chloroethyl)piperidine hydrochloride | 130817-71-9 | sc-252148 sc-252148A | 25 mg 100 mg | $250.00 $850.00 | ||
Il cloridrato di 4-difenilacetossi-N-(2-cloroetil)piperidina funziona come modulatore selettivo dei recettori dell'acetilcolina (AChRs), caratterizzato dalla sua unica parte difenilacetossi che facilita le interazioni specifiche del recettore. Questo composto presenta una modulazione allosterica distintiva, alterando la dinamica del recettore e la permeabilità agli ioni. Il suo gruppo etilico clorurato aumenta le interazioni idrofobiche, influenzando l'affinità e la cinetica di legame e promuovendo una risposta sfumata nelle vie di segnalazione sinaptica. | ||||||
Chlorisondamine diiodide | 96750-66-2 | sc-500792 sc-500792A | 10 mg 50 mg | $150.00 $560.00 | ||
La clorisondamina diioduro agisce come potente antagonista dei recettori dell'acetilcolina (AChR), mostrando dinamiche di legame uniche che alterano la conformazione del recettore. I suoi sostituenti diiodici aumentano la lipofilia, favorendo un'efficiente penetrazione di membrana. L'interazione del composto con gli AChR porta a una modulazione distinta dell'attività dei canali ionici, influenzando la trasmissione sinaptica. Inoltre, la sua cinetica di reazione rivela un profilo di associazione e dissociazione rapido, che lo distingue da altri antagonisti degli AChR. | ||||||