ABCB6 Inibitori

I comuni inibitori dell'ABCB6 includono, a titolo esemplificativo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'elacridar CAS 143664-11-3, lo zosuquidar triidrocloruro CAS 167465-36-3, la quercetina CAS 117-39-5 e l'MK-571 CAS 115103-85-0.

La classe di sostanze chimiche in grado di inibire ABCB6 rientra in larga misura nell'ambito degli inibitori generali dei trasportatori ABC. Queste sostanze chimiche hanno come bersaglio una serie di trasportatori di cassette leganti l'ATP (ABC), che sono proteine transmembrana responsabili del trasporto attivo di vari substrati attraverso le membrane cellulari. I meccanismi di inibizione sono diversi e possono includere il blocco del sito di legame del substrato, l'inibizione dell'idrolisi dell'ATP o l'impedimento dei cambiamenti conformazionali necessari per la funzione del trasportatore. Ad esempio, il Verapamil, un bloccante dei canali del calcio, è noto per esercitare effetti inibitori sui trasportatori ABC interferendo con l'idrolisi dell'ATP, una fase essenziale per il trasporto attivo. Analogamente, il Tariquidar è un potente inibitore che agisce specificamente contro la P-glicoproteina, un altro membro della famiglia ABC, inibendo la funzione di efflusso e aumentando così l'accumulo di substrato all'interno della cellula.

Altre sostanze chimiche, come la ciclosporina A e il valspodar, agiscono come inibitori competitivi o non competitivi, legandosi a diversi siti della proteina trasportatrice. Gli inibitori non flavonoidi, come il Probenecid e l'MK-571, hanno come bersaglio la famiglia MRP dei trasportatori ABC. Agiscono inibendo l'efflusso dei substrati dalle cellule, bloccando così una delle funzioni principali dei trasportatori ABC. La quercetina, un flavonoide, presenta un'altra modalità d'azione: si lega al trasportatore ABC e ne modifica la struttura, inibendone la funzione. Queste sostanze chimiche possono offrire un effetto inibitorio ad ampio spettro sui trasportatori ABC, compreso l'ABCB6, colpendo processi essenziali come il legame e l'idrolisi dell'ATP, nonché il riconoscimento e la traslocazione del substrato.