AANAT Inibitori

I comuni inibitori di AANAT includono, ma non solo, il luzindolo CAS 117946-91-5, il Gö 6976 CAS 136194-77-9, il 4-P-PDOT CAS 134865-74-0, il K-252a CAS 99533-80-9 e il Wortmannin CAS 19545-26-7.

L'AANAT è fondamentale nella sintesi della melatonina, un ormone che regola i ritmi circadiani e vari processi fisiologici, tra cui il sonno. Gli inibitori di AANAT possono essere utilizzati per studiare e potenzialmente modulare questi processi, in particolare nel contesto dei disturbi del sonno e del ritmo circadiano.

Mentre gli inibitori diretti, come il Ro 41-1049 e il Ro 04-6790, mirano specificamente all'attività enzimatica di AANAT, molti dei composti elencati agiscono indirettamente su AANAT. Gli antagonisti e gli agonisti del recettore della melatonina, come il luzindolo, il 4-P-PDOT, il ramelteon, l'agomelatina e il TIK-301, influenzano l'attività di AANAT attraverso meccanismi di feedback nella via di sintesi della melatonina. Modulando l'attività dei recettori della melatonina, possono influire indirettamente sulla funzione di AANAT nella ghiandola pineale, dove avviene la sintesi della melatonina.

Gli inibitori delle chinasi, tra cui Go 6976 e K-252a, e gli inibitori della PI3K come Wortmannin e LY294002, agiscono su AANAT alterando le vie di segnalazione intracellulare. Queste vie possono regolare lo stato di fosforilazione di AANAT, una modifica post-traduzionale essenziale per la sua attività enzimatica e la sua regolazione. Anche l'antagonista del recettore della dopamina D1 SCH 23390 può influenzare indirettamente l'attività di AANAT attraverso le vie dopaminergiche, note per il loro ruolo nella regolazione della sintesi di melatonina.