17β-HSD11 Inibitori
I comuni inibitori della 17β-HSD11 includono, a titolo esemplificativo, la flutamide CAS 13311-84-7, la finasteride CAS 98319-26-7, la dutasteride CAS 164656-23-9, il ketoconazolo CAS 65277-42-1 e il letrozolo CAS 112809-51-5.
Gli inibitori della 17β-idrossisteroide deidrogenasi di tipo 11 (17β-HSD11) appartengono a una classe di composti progettati per antagonizzare selettivamente l'enzima 17β-HSD11, che svolge un ruolo chiave nel metabolismo degli steroidi. Questo enzima fa parte della famiglia delle 17β-HSD, che è coinvolta nell'attivazione e disattivazione degli ormoni steroidei catalizzando l'ossidazione e la riduzione dei 17-cheto e 17-idrossisteroidi. L'inibizione della 17β-HSD11 influisce sull'equilibrio degli steroidi all'interno delle cellule, in particolare sulle concentrazioni locali delle forme attive e inattive. L'esatto meccanismo di inibizione può variare tra i diversi composti della classe, ma in genere questi inibitori si legano al sito attivo dell'enzima, impedendo la sua normale interazione con i substrati steroidei. Ciò comporta un'alterazione della biosintesi e del metabolismo degli ormoni steroidei, che a sua volta può influenzare vari processi fisiologici regolati da questi ormoni.
La struttura chimica degli inibitori della 17β-HSD11 è spesso caratterizzata dalla presenza di gruppi funzionali che possono interagire con il sito attivo dell'enzima, mimando l'interazione con il substrato ma senza subire la reazione enzimatica. Questo legame competitivo può essere reversibile o irreversibile, a seconda della natura chimica dell'inibitore. Alcuni inibitori possono assomigliare alla struttura degli steroidi, mentre altri possono essere composti non steroidei che riescono comunque a bloccare l'attività dell'enzima. La progettazione di questi inibitori spesso sfrutta la cinetica enzimatica unica e la biologia strutturale della 17β-HSD11, utilizzando le relazioni struttura-attività per migliorare la specificità e l'affinità di legame. Lo sviluppo di questi inibitori è guidato dalla comprensione del ruolo dell'enzima nell'omeostasi degli steroidi e dalla modulazione della sua attività per influenzare i livelli di ormoni specifici nei tessuti bersaglio.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
La flutamide è un antiandrogeno che agisce inibendo l'azione degli androgeni, che la 17β-HSD11 aiuta a produrre convertendo le forme inattive in forme attive. Ciò comporta una diminuzione dell'attività della 17β-HSD11 attraverso una ridotta disponibilità di substrato. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasteride funge da inibitore della 5α-reduttasi, riducendo la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT). Con una minore produzione di DHT, la 17β-HSD11 ha meno substrati su cui agire, inibendo indirettamente la sua attività. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
Analogamente alla finasteride, la dutasteride inibisce la 5α-reduttasi, riducendo i livelli di DHT e quindi l'attività della 17β-HSD11, limitando la disponibilità del suo substrato. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un agente antimicotico che inibisce anche gli enzimi steroidogenici, tra cui la 17β-HSD11, bloccando la conversione dei precursori steroidei in steroidi attivi. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Il letrozolo è un inibitore dell'aromatasi che impedisce la sintesi degli estrogeni dagli androgeni, una reazione in cui la 17β-HSD11 è indirettamente coinvolta regolando la disponibilità locale dei substrati degli androgeni. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
L'abiraterone è un inibitore del CYP17 che blocca la produzione di precursori degli androgeni, substrati necessari per la 17β-HSD11, riducendone indirettamente l'attività. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exemestane è un inibitore steroideo dell'aromatasi, che riduce la produzione di estrogeni e inibisce indirettamente la 17β-HSD11 diminuendo la disponibilità dei suoi substrati. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozolo è un inibitore non steroideo dell'aromatasi che riduce la sintesi degli estrogeni, il che può influire indirettamente sull'attività della 17β-HSD11 a causa della conseguente riduzione della conversione degli androgeni. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutetimide inibisce la sintesi di tutti gli ormoni steroidei, il che diminuirebbe l'attività della 17β-HSD11 limitandone la disponibilità di substrato. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Il mifepristone, noto anche come RU-486, è un antagonista dei recettori dei glucocorticoidi e del progesterone che può ridurre indirettamente l'attività della 17β-HSD11 alterando i livelli degli ormoni steroidei. | ||||||