Inhibiteurs ZNF430

Les inhibiteurs courants du ZNF430 comprennent, entre autres, l'acide diéthylènetriaminepentaacétique CAS 67-43-6, le TPEN CAS 16858-02-9, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5 et le (+/-)-JQ1.

Les inhibiteurs de ZNF430 s'articulent généralement autour de composés qui ciblent soit les caractéristiques du domaine à doigt de zinc, soit les processus de remodelage de la transcription et de la chromatine. Les protéines à doigt de zinc sont caractérisées par leurs domaines de liaison au zinc, et leur fonctionnalité tourne souvent autour de la liaison à l'ADN, de la liaison à l'ARN ou des interactions protéine-protéine. Des agents comme le DTPA et le TPEN sont des chélateurs du zinc et, en réduisant le zinc disponible, peuvent perturber l'intégrité structurelle et la fonction des domaines à doigt de zinc dans des protéines comme ZNF430.

En ce qui concerne la dynamique de la chromatine, la trichostatine A est un inhibiteur d'HDAC et son rôle est de maintenir l'état ouvert de la chromatine. Étant donné le rôle attendu des protéines à doigt de zinc dans la régulation transcriptionnelle, les agents qui peuvent modifier la structure de la chromatine peuvent indirectement influencer l'activité de ZNF430. De même, la 5-Aza-2'-désoxycytidine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, affecte la méthylation de l'ADN, ce qui peut influencer la liaison de certaines protéines à doigt de zinc à l'ADN. Les inhibiteurs de la bromodomaine BET, dont JQ1 et I-BET151, et d'autres modulateurs épigénétiques, tels que UNC1999 et GSK126, interviennent dans la régulation transcriptionnelle. Ils ciblent principalement les protéines qui reconnaissent des marques d'histones spécifiques ou les modifient. Comme de nombreuses protéines à doigt de zinc jouent un rôle dans la régulation des gènes et le contrôle transcriptionnel, ces inhibiteurs peuvent modifier le paysage dans lequel ZNF430 opère.