Inhibiteurs ZNF195

Les inhibiteurs courants du ZNF195 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs chimiques du ZNF195 peuvent être classés en fonction des voies de signalisation qu'ils ciblent. La staurosporine, un puissant inhibiteur non spécifique de la protéine kinase, peut inhiber une vaste gamme de kinases, ce qui peut réduire la phosphorylation des protéines, y compris le ZNF195, si cette phosphorylation est nécessaire à son activité. Le bisindolylmaléimide I, qui est plus sélectif, cible la protéine kinase C (PKC). La PKC étant un acteur central dans de nombreux processus cellulaires, son inhibition par le Bisindolylmaleimide I peut diminuer la phosphorylation de ZNF195 si la PKC est impliquée dans son activation. De même, le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), et leur action peut conduire à une diminution de l'activation des cibles en aval qui peuvent inclure les kinases responsables de la phosphorylation de ZNF195.

Dans le contexte de la voie MAPK, plusieurs inhibiteurs peuvent affecter l'activité de ZNF195. Le PD98059 et l'U0126 sont des inhibiteurs sélectifs de la MEK, une kinase en amont de la voie MAPK/ERK. En empêchant l'activité de la MEK, ces inhibiteurs peuvent réduire l'activité de l'ERK en aval, ce qui peut ensuite entraîner une réduction de la phosphorylation et de l'activation du ZNF195 s'il fait partie de la voie de l'ERK. Le SB203580, qui inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, et le SP600125, un inhibiteur de la kinase c-Jun N-terminale (JNK), fonctionnent de manière similaire en ciblant des kinases spécifiques au sein de la voie MAPK et peuvent diminuer la phosphorylation des protéines en aval, y compris potentiellement le ZNF195. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut supprimer la cascade de signalisation mTOR, affectant potentiellement les protéines régulées par cette voie qui peuvent être impliquées dans l'activation du ZNF195.