Date published: 2025-9-11

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ZNF195阻害剤

一般的なZNF195阻害剤には、スタウロスポリン(CAS 62996-74-1)、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)(CAS 133052-9 0-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、およびラパマイシン CAS 53123-88-9。

ZNF195の化学的阻害剤は、標的とするシグナル伝達経路に基づいて分類することができる。強力な非特異的プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、膨大な数のキナーゼを阻害することができ、その結果、ZNF195を含むタンパク質のリン酸化が活性に必要であれば、そのリン酸化を低下させることができる。より選択性の高いビシンドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC(PKC)を標的とする。PKCは多くの細胞内プロセスにおいて極めて重要な役割を担っているため、PKCがその活性化に関与している場合、Bisindolylmaleimide Iによるその阻害はZNF195のリン酸化を低下させる。同様に、LY294002とWortmanninはともにホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤であり、その作用はZNF195のリン酸化に関与するキナーゼを含むと思われる下流の標的の活性化を低下させる。

MAPK経路では、いくつかの阻害剤がZNF195の活性に影響を与える可能性がある。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKの選択的阻害剤である。MEK活性を阻害することにより、これらの阻害剤は下流のERK活性を低下させることができ、その結果、ZNF195がERK経路の一部である場合には、ZNF195のリン酸化と活性化を低下させることができる。p38MAPキナーゼを特異的に阻害するSB203580とc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)阻害剤SP600125は、MAPK経路内の特定のキナーゼを標的とすることで同様に機能し、ZNF195を含む可能性のある下流タンパク質のリン酸化を減少させることができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORシグナル伝達カスケードを抑制し、ZNF195の活性化に関与する可能性のあるこの経路によって制御されるタンパク質に影響を与える可能性がある。

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