Inhibiteurs ZNF177

Les inhibiteurs courants du ZNF177 comprennent, entre autres, le mésylate d'imatinib CAS 220127-57-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques du ZNF177 peuvent affecter la protéine par divers mécanismes moléculaires, chacun impliquant la perturbation de voies de signalisation et de kinases spécifiques qui sont essentielles à sa régulation fonctionnelle. Le PD168393 et l'Erlotinib sont tous deux des inhibiteurs de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui joue un rôle crucial dans l'activation de plusieurs cascades de signalisation en aval. En bloquant l'EGFR, ces inhibiteurs peuvent empêcher la phosphorylation de ZNF177, ce qui suppose que l'activité de ZNF177 est modulée par la phosphorylation médiée par l'EGFR. De même, le dasatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, peut supprimer de nombreuses kinases susceptibles de phosphoryler le ZNF177, affectant ainsi son activité.

Le LY294002 et la Wortmannine ciblent tous deux la voie des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), connue pour être en amont de la signalisation Akt. L'inhibition de la PI3K par ces composés peut entraîner une diminution de la phosphorylation de l'Akt et, à son tour, une réduction de l'activité du ZNF177 s'il est régulé par cette voie particulière. En outre, l'U0126, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), et le SB203580, un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, agissent tous deux sur différents bras de la voie MAPK. L'inhibition de la MEK ou de la MAP kinase p38 peut diminuer la phosphorylation et l'activité des cibles en aval, qui peuvent inclure ZNF177. Le SP600125, qui inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK), fonctionne de manière similaire en diminuant potentiellement l'activité de ZNF177 s'il est sous l'influence régulatrice de la signalisation JNK.