Inhibiteurs ZHX1
Les inhibiteurs courants de ZHX1 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, la Curcumine CAS 458-37-7 et le Parthénolide CAS 20554-84-1.
Les inhibiteurs chimiques de ZHX1 utilisent diverses stratégies pour moduler son activité en ciblant la voie NF-κB, avec laquelle ZHX1 interagit pour influencer la transcription des gènes. Le triptolide agit en inhibant la voie NF-κB, limitant ainsi l'activité transcriptionnelle que ZHX1 renforcerait. Le MG132, un inhibiteur du protéasome, empêche la dégradation de l'IκB, entravant ainsi l'activation du NF-κB que ZHX1 pourrait autrement faciliter. Le SN50 applique un mécanisme différent, en inhibant la translocation nucléaire de NF-κB et en empêchant ainsi indirectement ZHX1 d'exercer ses effets sur la régulation de la transcription des gènes. Un autre inhibiteur, le BAY 11-7082, inhibe de manière irréversible la phosphorylation de l'IκBα, contrecarrant ainsi l'activation de NF-κB et, par la suite, l'augmentation de la transcription par ZHX1.
La curcumine bloque la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα, ce qui peut inhiber fonctionnellement ZHX1 en réduisant l'activité transcriptionnelle qu'il favoriserait. Le PS-1145, semblable au dérivé de la quinazoline, inhibe IKK, une kinase cruciale pour l'activation de NF-κB, étouffant ainsi l'activité transcriptionnelle de ZHX1. Le parthénolide inhibe également la voie NF-κB en empêchant la dégradation de l'IκBα, ce qui inhibe la fonction de ZHX1. IMD-0354 cible spécifiquement IKKβ, ce qui entraîne l'inhibition de la signalisation NF-κB et les effets de régulation transcriptionnelle associés de ZHX1. Le JSH-23 empêche la translocation nucléaire de la sous-unité p65 de NF-κB, perturbant l'activation de la voie et la régulation consécutive de la transcription par ZHX1. L'helénaline et le sulforaphane représentent des inhibiteurs supplémentaires; l'helénaline se lie directement à la sous-unité p65 pour inhiber l'activité transcriptionnelle de NF-κB, tandis que le sulforaphane favorise la stabilisation de IκBα et inhibe IKK, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle du rôle de ZHX1 dans la modulation transcriptionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide inhibe la voie NF-κB, que ZHX1 peut moduler par son interaction avec la sous-unité NF-κB p65. En inhibant NF-κB, le triptolide peut réduire l'activité transcriptionnelle que ZHX1 devrait normalement renforcer, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de ZHX1 dans les cellules. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation de IκB, inhibant ainsi l'activation de la voie NF-κB. Comme ZHX1 interagit avec le complexe NF-κB, l'inhibition de cette voie peut supprimer l'amélioration potentielle de l'activité transcriptionnelle par ZHX1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inhibe de façon irréversible la phosphorylation de IκBα, ce qui bloque l'activation de NF-κB et donc sa voie. Étant donné que l'activité transcriptionnelle de ZHX1 peut être liée à la voie NF-κB, l'utilisation de BAY 11-7082 peut conduire à une inhibition fonctionnelle de ZHX1 en empêchant l'augmentation de la transcription médiée par NF-κB. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est connue pour inhiber la voie NF-κB en bloquant la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα. Cette action peut inhiber fonctionnellement ZHX1 en réduisant l'activité transcriptionnelle que ZHX1 favoriserait par la modulation de la voie NF-κB. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide inhibe la voie NF-κB en empêchant la dégradation de l'IκBα. En bloquant cette voie, le parthénolide peut inhiber fonctionnellement ZHX1 en réduisant sa capacité à renforcer l'activité transcriptionnelle par l'intermédiaire de NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354 inhibe spécifiquement IKKβ, ce qui conduit à l'inhibition de la voie de signalisation NF-κB. Comme ZHX1 peut interagir avec NF-κB, le blocage de cette voie par IMD-0354 peut inhiber fonctionnellement les effets de régulation transcriptionnelle de ZHX1. | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
Le JSH-23 inhibe la translocation nucléaire de la sous-unité NF-κB p65, bloquant ainsi l'activation de la voie NF-κB. L'inhibition de cette voie peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de ZHX1 en empêchant le renforcement de l'activité transcriptionnelle dans lequel ZHX1 est impliqué par le biais de son association avec NF-κB. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane inhibe la voie NF-κB en favorisant la stabilisation de IκBα et en inhibant IKK. Cela entraîne l'inhibition fonctionnelle de ZHX1 puisqu'il ne peut plus faciliter l'augmentation de la transcription typiquement médiée par la voie NF-κB, qui fait partie du répertoire fonctionnel de ZHX1. | ||||||