Inhibiteurs ZFP100

Les inhibiteurs courants du ZFP100 comprennent, entre autres, la chélérythrine CAS 34316-15-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques du ZFP100 agissent en modulant diverses voies de signalisation qui sont cruciales pour l'activité de la protéine. La chélérythrine et le GF109203X, en tant qu'inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), peuvent inhiber les événements de phosphorylation qui sont essentiels à la fonction du ZFP100. La PKC étant connue pour phosphoryler une large gamme de substrats, ces inhibiteurs peuvent empêcher l'activation de ZFP100, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. De même, les inhibiteurs PD 98059, U0126 et SL327 ciblent la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui est en amont de la voie de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK). Étant donné que l'ERK est souvent impliquée dans la phosphorylation des facteurs de transcription, ces inhibiteurs peuvent empêcher l'activation de l'ERK, ce qui, à son tour, peut empêcher le ZFP100 de devenir pleinement fonctionnel.

En outre, le LY294002 et la wortmannine sont des inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). En inhibant la PI3K, ces composés peuvent réduire l'activité de la voie de signalisation AKT, ce qui peut conduire à l'inhibition fonctionnelle du ZFP100 s'il dépend de cette voie pour son activation. Y-27632, un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), peut affecter la dynamique du cytosquelette d'actine et potentiellement inhiber le ZFP100 si sa fonction est liée à ces structures cellulaires. En outre, SP600125 et SB203580 inhibent sélectivement la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et la p38 MAP kinase, respectivement. Ces kinases font partie des voies de signalisation MAPK, qui peuvent influencer l'activité de diverses protéines, dont la ZFP100. Enfin, PP2 inhibe les tyrosines kinases de la famille Src, qui peuvent moduler de nombreuses voies de signalisation, tandis que KN93 cible la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII). Si l'activité de ZFP100 est modulée par la signalisation calcique ou les voies médiées par la kinase Src, l'inhibition par KN93 et PP2 peut conduire à son inhibition fonctionnelle.