Inhibiteurs ZFHX2
Les inhibiteurs courants de ZFHX2 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le PD 98059 CAS 167869-21-8, la cyclopamine CAS 4449-51-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs ciblant l'activité fonctionnelle de ZFHX2 agissent par le biais de divers mécanismes qui affectent les voies de signalisation et les modifications épigénétiques régulant son expression et son activité. Par exemple, les composés qui influencent l'accessibilité et la structure de la chromatine, comme ceux qui inhibent les histones désacétylases, peuvent restreindre l'accès des facteurs de transcription à l'ADN, ce qui entraîne une diminution de l'expression de ZFHX2. De même, les agents qui interfèrent avec les schémas de méthylation de l'ADN peuvent modifier l'état épigénétique du promoteur du gène ZFHX2, ce qui entraîne la suppression de sa transcription. D'autres inhibiteurs agissent en modulant les voies de transduction du signal, telles que les voies ERK/MAPK et PI3K/AKT, qui peuvent réguler l'activité de ZFHX2. En entravant ces voies, les facteurs de transcription, y compris ZFHX2, sont moins susceptibles de recevoir des signaux d'activation, ce qui entraîne une réduction de l'activité transcriptionnelle.
En outre, des inhibiteurs spécifiques ciblant les cascades de signalisation Hedgehog, TGF-β et Notch peuvent indirectement influencer l'activité de ZFHX2 en modifiant l'expression des gènes qui sont des composants de ces voies ou qui sont régulés par elles. Les inhibiteurs qui empêchent la synthèse des protéines en ciblant mTOR, ainsi que ceux qui bloquent le cycle cellulaire en inhibant les kinases cycline-dépendantes, peuvent également entraîner une réduction des niveaux et de l'activité de ZFHX2. En outre, les petites molécules qui empêchent le recrutement de coactivateurs transcriptionnels ou qui inhibent les récepteurs à tyrosine kinase impliqués dans la signalisation des facteurs de croissance peuvent également moduler la fonction de ZFHX2. Par exemple, l'inhibition de l'interaction entre les protéines bromodomaines BET et la chromatine peut supprimer la régulation transcriptionnelle de ZFHX2, tandis que l'inhibition de l'activité tyrosine kinase de l'EGFR peut atténuer la signalisation de la voie MAPK, ce qui pourrait avoir un impact sur le rôle de ZFHX2 en tant que facteur de transcription.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Cet inhibiteur d'histone désacétylase entraîne une modification de la structure de la chromatine, ce qui peut entraîner la suppression de facteurs de transcription tels que ZFHX2 en réduisant leur accès à l'ADN, entraînant finalement une diminution de l'expression et de l'activité. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui réduit la méthylation de l'ADN, ce qui peut réduire l'expression des gènes, y compris ZFHX2, en modifiant l'état épigénétique du promoteur de son gène, réduisant ainsi sa transcription et son activité. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur sélectif de MEK1, qui empêche l'activation de la voie ERK/MAPK. Comme ZFHX2 est un facteur de transcription qui peut être régulé par la signalisation MAPK, l'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de la fonction de ZFHX2. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Un inhibiteur de la voie de signalisation Hedgehog en ciblant directement Smoothened, ce qui peut conduire à une diminution des facteurs de transcription régulés par cette voie, incluant potentiellement ZFHX2, réduisant ainsi son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase qui, en bloquant la PI3K, peut entraîner la régulation à la baisse de la signalisation AKT, affectant potentiellement les facteurs de transcription tels que ZFHX2 qui peuvent être en aval de cette voie. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inhibiteur hautement sélectif de MEK1 et MEK2 qui pourrait entraîner la régulation négative de facteurs de transcription tels que ZFHX2 qui sont potentiellement régulés par la voie de signalisation ERK/MAPK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut conduire à l'inhibition de la synthèse des protéines en aval et peut affecter la traduction de protéines telles que ZFHX2, réduisant ainsi indirectement son activité fonctionnelle. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Un inhibiteur du récepteur TGF-β qui peut moduler la voie de signalisation SMAD. Cela peut conduire à une réduction de l'activité de facteurs de transcription tels que ZFHX2 qui peuvent être influencés par la signalisation du TGF-β. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui peut entraîner l'arrêt du cycle cellulaire, en régulant potentiellement à la baisse les facteurs de transcription tels que ZFHX2 qui sont impliqués dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Un inhibiteur de la gamma-sécrétase qui empêche le clivage des protéines Notch, inhibant ainsi la signalisation Notch. Cela peut conduire à une réduction de l'activité de facteurs de transcription tels que ZFHX2, qui peuvent être influencés par la voie Notch. | ||||||