Inhibiteurs Wnt-3a
Les inhibiteurs courants de Wnt-3a comprennent, entre autres, IWP-2 CAS 686770-61-6, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5 et PRI-724 CAS 1422253-38-0.
Les inhibiteurs de Wnt-3a appartiennent à une classe chimique distincte qui cible une voie de signalisation spécifique au sein des cellules. La voie de signalisation Wnt-3a joue un rôle essentiel dans les processus cellulaires tels que le développement embryonnaire, l'homéostasie tissulaire et la différenciation cellulaire. Wnt-3a est une glycoprotéine sécrétée qui initie cette cascade de signalisation en se liant à son récepteur à la surface de la cellule. Cette liaison déclenche une série d'événements intracellulaires qui aboutissent à l'activation de gènes en aval responsables de la régulation de diverses fonctions cellulaires. Les inhibiteurs de Wnt-3a visent spécifiquement à moduler cette voie de signalisation en interférant avec l'interaction entre Wnt-3a et son récepteur, régulant ainsi les effets en aval de cette voie. Les structures chimiques des inhibiteurs de Wnt-3a sont diverses, reflétant la nature complexe de la voie de signalisation Wnt. Ces inhibiteurs possèdent souvent des groupes fonctionnels qui leur permettent de se lier de manière compétitive à la protéine Wnt-3a ou à son récepteur, perturbant ainsi la liaison du ligand natif et entravant par la suite la cascade de signalisation. Certains inhibiteurs de Wnt-3a agissent par l'intermédiaire de petites molécules capables de pénétrer la membrane cellulaire et de cibler les composants intracellulaires de la voie. D'autres inhibiteurs peuvent impliquer des molécules plus grandes, telles que des anticorps, qui peuvent interagir directement avec le domaine extracellulaire de Wnt-3a ou de son récepteur. La conception et le développement de ces inhibiteurs nécessitent une compréhension approfondie des interactions moléculaires qui sous-tendent la voie de signalisation Wnt-3a, ainsi que des propriétés chimiques nécessaires à une inhibition efficace.
En conclusion, les inhibiteurs de Wnt-3a représentent une classe distincte de composés conçus pour moduler la voie de signalisation de Wnt-3a. En interférant avec la liaison entre Wnt-3a et son récepteur, ces inhibiteurs exercent un contrôle sur les processus cellulaires en aval. La diversité des structures chimiques de ces inhibiteurs met en évidence la complexité de la voie de signalisation Wnt-3a et les multiples approches employées pour cibler cette voie cellulaire cruciale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inhibe la palmitoylation des protéines Wnt, qui est nécessaire à la sécrétion et à l'activité de Wnt. Cela entraîne une diminution de la signalisation Wnt par l'interférence avec la voie Wnt-3a et l'expression des gènes cibles en aval. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 favorise la dégradation de la β-caténine, un composant clé de la voie de signalisation Wnt. Il inhibe les enzymes tankyrases, empêchant la stabilisation de l'Axin et favorisant ainsi la dégradation de la β-caténine. Il en résulte une réduction de l'activité de la voie Wnt-3a et des effets en aval. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
L'IWR-1 renforce l'activité de l'Axin en perturbant l'interaction entre la β-caténine et l'Axin, ce qui entraîne une dégradation accrue de la β-caténine. Cela inhibe la voie Wnt-3a en réduisant les niveaux de β-caténine et l'expression des gènes cibles. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974 est un inhibiteur de porc-épic (PORCN) qui bloque la sécrétion des protéines Wnt. Il empêche la fixation des groupes palmitate sur les molécules Wnt, ce qui les rend inactives. Il en résulte une réduction de la disponibilité du ligand Wnt-3a et de la signalisation en aval. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724 inhibe l'interaction entre la β-caténine et son co-activateur transcriptionnel CBP, empêchant ainsi l'activation transcriptionnelle des gènes cibles Wnt. Cela conduit à l'inhibition de l'expression génique médiée par la voie Wnt-3a et des effets en aval. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
Le NSC 668036 inhibe la voie de signalisation Wnt/β-caténine en réduisant les niveaux de la protéine échevelée (DVL), qui est essentielle pour la transduction du signal Wnt. Elle perturbe la fonction de la DVL, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la voie Wnt-3a et de l'expression des gènes en aval. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Le FH535 inhibe la voie Wnt/β-caténine en ciblant à la fois la signalisation Wnt et celle du récepteur δ activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARδ). Il réduit l'interaction entre la β-caténine et le TCF, ce qui entraîne l'inhibition de l'expression génique médiée par la voie Wnt-3a et des effets en aval. | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
Le 1-[1,1'-Biphényl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-éthanone Hydrobromide inhibe l'interaction entre la β-caténine et TCF4, empêchant l'activation transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt. Cela conduit à l'inhibition de l'expression génique médiée par la voie Wnt-3a et des effets en aval. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 perturbe l'interaction entre la β-caténine et TCF4, inhibant l'activation transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt. Il en résulte une inhibition de l'expression génique médiée par la voie Wnt-3a et des effets en aval. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
La cercosporine inhibe la voie Wnt/β-caténine en favorisant la dégradation de la β-caténine. Elle induit la phosphorylation de la β-caténine, la marquant pour l'ubiquitination et la dégradation. Cela entraîne une réduction de l'activité de la voie Wnt-3a et de l'expression des gènes cibles en aval. | ||||||