Inhibiteurs WDR65

Les inhibiteurs courants de la WDR65 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs de la WDR65 englobent une gamme de composés chimiques qui limitent l'activité fonctionnelle de la WDR65 par leur influence sur diverses voies de signalisation et processus cellulaires. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, perturbe de manière non spécifique la signalisation médiée par les kinases, ce qui pourrait diminuer les exigences fonctionnelles de la WDR65 dans ces voies. De même, les inhibiteurs de PI3K LY 294002 et Wortmannin, ainsi que le double inhibiteur de PI3K/mTOR GSK2126458, peuvent réduire l'activité de la WDR65 en diminuant la signalisation PI3K/AKT, une voie qui peut être critique pour le rôle de la WDR65 dans la cellule. Les inhibiteurs spécifiques de la MEK PD 98059, U0126 et Cobimetinib, qui réduisent l'activation de l'ERK dans la voie MAPK, pourraient également entraîner une réduction de l'activité de la WDR65 si elle est impliquée dans les processus médiés par l'ERK. La triciribine, qui cible l'AKT, et la rapamycine, un inhibiteur de la mTOR, contribuent également à la diminution potentielle de la fonction de la WDR65 par leurs actions inhibitrices respectives.

En outre, l'inhibition du protéasome par le bortézomib pourrait entraîner une perturbation générale de l'homéostasie cellulaire, affectant indirectement la capacité fonctionnelle de la WDR65. La voie JNK, ciblée par le SP600125, et la MAPK p38, ciblée par le SB 203580, sont toutes deux associées aux réponses cellulaires au stress; leur inhibition pourrait réduire l'activité du WDR65 s'il est impliqué dans ces voies de signalisation liées au stress. De tels inhibiteurs, en réduisant l'activité des molécules et des voies de signalisation auxquelles la WDR65 peut être fonctionnellement intégrée, offrent une approche à multiples facettes pour inhiber indirectement l'activité de la protéine par la perturbation de ses intermédiaires et modulateurs de signalisation potentiels.