Inhibiteurs WDR52
Les inhibiteurs courants de la WDR52 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2 et la Brefeldine A CAS 20350-15-6.
Les inhibiteurs de la WDR52 englobent une gamme de composés chimiques qui entravent la fonctionnalité de la WDR52 par le biais de divers mécanismes cellulaires et moléculaires. Le PD 0332991, en inhibant CDK4/6, arrête le cycle cellulaire, ce qui rend moins nécessaire la participation de la WDR52 à l'épissage des pré-ARNm pendant la division cellulaire active. De même, le MG-132 perturbe l'homéostasie protéique, induisant une réponse au stress cellulaire qui pourrait atténuer le rôle de la WDR52 dans les activités d'épissage. La trichostatine A et la 5-azacytidine modulent respectivement la structure de la chromatine et les schémas de méthylation de l'ADN, modifiant potentiellement le paysage transcriptionnel et affectant indirectement l'assemblage et l'activité du spliceosome, dans lequel opère le WDR52. L'interférence de la Brefeldine A avec le trafic des protéines et la régulation à la baisse de la synthèse des protéines par la Rapamycine pourraient toutes deux réduire la demande fonctionnelle des activités de WDR52 liées à l'épissage. La ciclosporine A et le chlorure de lithium, par leur inhibition de la calcineurine et de la GSK-3, pourraient perturber les voies cellulaires qui interviennent dans le traitement de l'ARNm, inhibant ainsi indirectement la WDR52.
La mitomycine C, l'actinomycine D et l'étoposide induisent diversement des dommages à l'ADN, inhibent la transcription et perturbent la dynamique des microtubules, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire ou l'apoptose, conditions dans lesquelles les fonctions d'épissage de la WDR52 seraient moins nécessaires. La réticulation de l'ADN par la mitomycine C, le blocage de la transcription par l'actinomycine D et l'inhibition de la topoisomérase II par l'étoposide conduisent tous à des états cellulaires qui diminuent la nécessité de l'épissage de l'ARNm médié par la WDR52, inhibant ainsi indirectement son activité. Collectivement, ces inhibiteurs exercent leurs effets sur la WDR52 en ciblant des processus cellulaires distincts, allant de l'expression génétique à la régulation du cycle cellulaire et à l'homéostasie des protéines, convergeant finalement vers la réduction de la participation fonctionnelle de la WDR52 au traitement de l'ARNm.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le PD 0332991, un inhibiteur sélectif des kinases 4 et 6 dépendantes des cyclines (CDK4/6), pourrait inhiber indirectement le WDR52 en modifiant la progression du cycle cellulaire. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Étant donné que le WDR52 est impliqué dans la régulation de l'épissage des ARNm, l'inhibition du protéasome peut entraîner l'accumulation de protéines mal repliées ou mal traitées, ce qui peut indirectement diminuer l'activité du WDR52 en raison d'une réponse générale au stress et du détournement des ressources cellulaires des activités régulières d'épissage. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). En modifiant l'état d'acétylation des histones et d'autres protéines, elle peut altérer la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Comme le WDR52 est impliqué dans l'épissage des ARNm, les modifications de la structure de la chromatine et de la régulation transcriptionnelle pourraient indirectement inhiber sa fonction en altérant la disponibilité ou l'assemblage de la machinerie d'épissage. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui entraîne l'hypométhylation de l'ADN. Cela peut modifier les schémas d'expression des gènes et influencer indirectement la fonction du WDR52 en modifiant potentiellement l'expression des gènes qui codent pour des composants du spliceosome ou des facteurs de régulation qui interagissent avec le WDR52. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport des protéines en inhibant l'échange du facteur d'ADP-ribosylation 1 (ARF1), ce qui entraîne un effondrement de la structure du Golgi. Bien que la WDR52 soit principalement associée à l'épissage des pré-ARNm, sa stabilité ou sa fonction pourrait nécessiter un trafic protéique adéquat. Ainsi, la bréfeldine A pourrait indirectement diminuer l'activité de la WDR52 en perturbant les voies de trafic cellulaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut entraîner la régulation à la baisse de plusieurs processus cellulaires, notamment la synthèse des protéines. Étant donné que la WDR52 est impliquée dans le traitement de l'ARNm, la diminution globale de la synthèse des protéines pourrait diminuer la nécessité du rôle de la WDR52 dans le complexe d'épissage, ce qui inhiberait indirectement sa fonction. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux cyclophilines et inhibe la calcineurine, ce qui entraîne l'inhibition de l'activation des cellules T. En inhibant la calcineurine, elle peut affecter d'autres voies régulées par la calcineurine, potentiellement impliquées dans le traitement de l'ARNm où fonctionne la WDR52, et donc l'inhiber indirectement. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3). Bien que la GSK-3 soit connue pour réguler diverses fonctions cellulaires, son inhibition pourrait potentiellement influencer les voies qui croisent l'épissage de l'ARNm, telles que la signalisation Wnt, influençant ainsi indirectement la fonction de la WDR52. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomycine C est un réticulant de l'ADN. Elle induit une réponse aux lésions de l'ADN et peut conduire à l'arrêt du cycle cellulaire. L'inhibition de la progression du cycle cellulaire peut par conséquent diminuer le besoin et l'activité de WDR52 dans l'épissage de l'ARNm au cours de la prolifération cellulaire. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à l'ADN et inhibe l'ARN polymérase, bloquant ainsi la transcription. En inhibant la transcription, l'actinomycine D réduira le nombre de molécules de pré-ARNm qui doivent être épissées, ce qui pourrait indirectement entraîner une diminution de l'activité de WDR52, car sa fonction est impliquée dans le processus d'épissage. | ||||||