Inhibiteurs WDR43
Les inhibiteurs courants de la WDR43 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la leptomycine B CAS 87081-35-4, le pladienolide B CAS 445493-23-2, le triptolide CAS 38748-32-2 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de WDR43 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour interagir avec le domaine répétitif WD 43 (WDR43), une protéine qui joue un rôle essentiel dans la machinerie cellulaire des organismes. Le WDR43 se caractérise par la présence de répétitions WD, qui sont de courts motifs d'acides aminés se terminant par un acide tryptophane-aspartique (W-D) et qui sont impliqués dans une variété d'interactions protéine-protéine. La structure de la WDR43 est telle qu'elle peut prendre la forme d'une hélice bêta, ce qui facilite son interaction avec d'autres protéines et éventuellement avec l'ARN. Les inhibiteurs ciblant la WDR43 sont spécifiquement conçus pour se lier à cette protéine et perturber sa fonction normale en l'empêchant de s'engager dans ses processus biologiques habituels.
Le développement des inhibiteurs de la WDR43 et l'intérêt qu'ils suscitent découlent de l'implication de cette protéine dans des fonctions biologiques fondamentales. En inhibant la WDR43, ces composés affectent le rôle de la protéine dans les processus cellulaires. La conception moléculaire de ces inhibiteurs est souvent basée sur la compréhension de la structure tridimensionnelle de WDR43, ce qui permet un haut degré de spécificité dans l'interaction. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules qui s'insèrent précisément dans les sites actifs ou de liaison de la protéine, ou des biomolécules plus grandes qui interfèrent avec la capacité de la WDR43 à former des complexes avec d'autres protéines ou ARN. L'étude des inhibiteurs de la protéine WDR43 est un domaine qui combine des aspects de la chimie organique, de la biochimie et de la biologie moléculaire, impliquant des techniques telles que le criblage à haut débit et la modélisation computationnelle afin d'identifier et d'optimiser les inhibiteurs potentiels ayant une affinité et une spécificité élevées pour la protéine WDR43.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR (cible mammalienne de la rapamycine), qui est impliqué dans la traduction de l'ARNm et la croissance cellulaire. WDR43 fait partie du complexe snRNP U5 qui est impliqué dans l'épissage des pré-ARNm ; l'inhibition de mTOR peut entraîner une réduction de la croissance et de la prolifération cellulaires, affectant ainsi indirectement l'activité d'épissage dans laquelle WDR43 est impliquée. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Un inhibiteur de CRM1 (exportine 1), qui est impliqué dans l'exportation nucléaire des protéines et des ARN, y compris les particules de ribonucléoprotéines. En inhibant CRM1, la Leptomycine B pourrait indirectement influencer le trafic nucléaire-cytoplasmique des complexes contenant le WDR43, affectant ainsi sa fonctionnalité. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Inhibiteur spécifique du spliceosome, ciblant le complexe SF3b. WDR43 est associé à la snRNP U5, et l'inhibition du spliceosome pourrait indirectement affecter le rôle de WDR43 dans l'épissage. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Un inhibiteur de l'ARN polymérase II, entraînant une diminution de la transcription. La WDR43 étant impliquée dans l'épissage des pré-ARNm, la réduction de la transcription des pré-ARNm diminuerait indirectement la demande d'activité d'épissage de la WDR43. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inhibiteur de MEK, qui agit en amont de ERK dans la voie MAPK. Bien qu'elle ne soit pas directement liée à la WDR43, la voie MAPK influence de nombreux processus cellulaires, notamment l'expression des gènes et la progression du cycle cellulaire, ce qui pourrait indirectement affecter la fonction de la WDR43 dans l'épissage en modifiant l'environnement cellulaire. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner une augmentation du stress cellulaire et de la réponse aux protéines non pliées. Ceci peut indirectement affecter la machinerie d'épissage où WDR43 opère en perturbant l'homéostasie globale des protéines dans la cellule. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inhibiteur du protéasome similaire au bortézomib, affectant le renouvellement des protéines et induisant des réponses au stress qui pourraient indirectement affecter la machinerie d'épissage impliquant le WDR43. | ||||||
Spliceostatin A | 391611-36-2 | sc-507481 | 1 mg | $1800.00 | ||
Composé qui inhibe l'épissage en se liant au complexe SF3b du spliceosome. Cela affecterait indirectement le rôle de WDR43 dans l'épissage en inhibant la fonctionnalité du spliceosome. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
Un inhibiteur de la synthèse des protéines à l'étape d'initiation de la traduction. Comme WDR43 est impliqué dans le traitement de l'ARNm, une réduction de l'efficacité de la traduction pourrait indirectement réduire le besoin fonctionnel de l'activité de WDR43. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Induit l'expression de la protéine de choc thermique et la formation de granules de stress. Cette réponse au stress peut modifier le métabolisme de l'ARN et les processus d'épissage, affectant potentiellement le rôle de WDR43 dans le spliceosome. | ||||||