Inhibiteurs WAC
Les inhibiteurs courants de la WAC comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7 et la chloroquine CAS 54-05-7.
Les inhibiteurs de WAC désignent une classe de composés chimiques qui ciblent la protéine adaptatrice à enroulement contenant le domaine WW (WAC), qui joue un rôle important dans divers processus cellulaires. La WAC, en tant que protéine multifonctionnelle, est impliquée dans la régulation de la transcription des gènes et est connue pour interagir avec diverses protéines au sein de la cellule. L'inhibition de WAC peut donc influencer l'activité de ses partenaires protéiques et modifier le paysage transcriptionnel de la cellule. Les inhibiteurs de cette classe sont conçus pour se lier sélectivement à la protéine WAC, entravant ainsi son fonctionnement normal en bloquant ses sites actifs ou en interférant avec sa capacité à s'engager avec d'autres protéines. La spécificité des inhibiteurs de WAC est cruciale, car elle détermine leur sélectivité et leur capacité à moduler la fonction de la protéine WAC sans affecter d'autres protéines ayant des domaines ou des fonctions similaires.
D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de WAC peuvent consister en une série de petites molécules, chacune ayant une structure adaptée aux régions de liaison de la protéine WAC. La conception de ces molécules s'appuie souvent sur les connaissances structurelles détaillées de la WAC, notamment la forme, la répartition des charges et la nature hydrophobe ou hydrophile de ses sites d'interaction. Les inhibiteurs peuvent imiter les substrats naturels ou les ligands de la protéine WAC, en entrant en compétition pour les sites de liaison ou en modifiant la conformation de la protéine. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation informatique sont généralement utilisées pour comprendre l'interaction entre les inhibiteurs de la WAC et leur protéine cible au niveau moléculaire, ouvrant ainsi la voie à l'affinement de ces composés afin d'obtenir une puissance et une sélectivité élevées. L'objectif global du développement des inhibiteurs de WAC est de moduler avec précision les interactions protéine-protéine impliquant WAC, affectant ainsi les activités cellulaires en aval contrôlées par ces interactions.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur de l'histone désacétylase. L'inhibition de l'histone désacétylase peut entraîner une altération de la transcription et une diminution de l'expression de nombreux gènes, y compris potentiellement le gène WAC, ce qui entraîne une réduction des niveaux de protéines WAC. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, comme la trichostatine A, est un inhibiteur d'histone-désacétylase qui peut supprimer l'expression des gènes en modifiant la structure de la chromatine. Cela peut indirectement conduire à une diminution des niveaux de la protéine WAC par le biais d'une réduction de la transcription. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines polyubiquitinées et perturbe leur dégradation. Si le WAC est sujet à la dégradation protéasomique, le MG-132 pourrait conduire à une augmentation aberrante du WAC, déclenchant potentiellement des mécanismes autorégulateurs qui inhibent la synthèse de nouvelles protéines du WAC. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un autre inhibiteur du protéasome dont le fonctionnement est similaire à celui du MG-132. En empêchant la dégradation des protéines, il peut indirectement entraîner une diminution de la synthèse de WAC en raison de mécanismes de rétro-inhibition. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un inhibiteur de l'autophagie qui peut conduire à l'accumulation de débris cellulaires et d'organites dysfonctionnels. Si la WAC est impliquée dans les processus autophagiques, l'inhibition de l'autophagie pourrait diminuer l'activité fonctionnelle de la WAC en empêchant son renouvellement ou son recyclage normal. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase) et peut inhiber l'autophagie en empêchant l'acidification des lysosomes. Si la WAC est impliquée dans les voies de dégradation lysosomales, la bafilomycine A1 pourrait indirectement inhiber l'activité de la WAC. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
L'oligomycine est un inhibiteur de l'ATP synthase, ce qui peut entraîner une diminution des niveaux d'ATP cellulaire. Si l'activité du WAC est ATP-dépendante, l'oligomycine pourrait indirectement inhiber la fonction du WAC en réduisant l'ATP disponible. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à l'ADN et inhibe l'ARN polymérase, ce qui empêche la synthèse de l'ARNm. Cela réduirait la transcription de tous les gènes, y compris potentiellement le gène de la WAC, ce qui entraînerait une diminution des niveaux de protéines de la WAC. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines eucaryotes en interférant avec l'étape de translocation dans l'élongation des protéines. Cela conduirait à une diminution générale de la synthèse des protéines, ce qui pourrait également affecter les niveaux de protéines WAC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut réguler à la baisse la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. Si la synthèse des protéines WAC dépend de la signalisation mTOR, la rapamycine pourrait indirectement diminuer les niveaux de protéines WAC. | ||||||