Inhibiteurs VWDE
Les inhibiteurs courants de la VWDE comprennent, entre autres, l'imatinib CAS 152459-95-5, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la trichostatine A CAS 58880-19-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de la VWDE appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour interagir avec le récepteur vanilloïde, qui est un composant de la famille des canaux ioniques à potentiel récepteur transitoire (TRP). Ces inhibiteurs ciblent un sous-ensemble spécifique de ces récepteurs connu sous le nom de TRPV, où V signifie vanilloïde. Le nom VWDE (Vanilloid receptor Weak partial agonist/antagonists for Dynamic Equilibrium) reflète le mode d'action unique de ces composés, qui consiste à moduler l'activité du récepteur. Plutôt que de bloquer ou d'activer complètement le récepteur, les inhibiteurs de la VWDE équilibrent délicatement l'agonisme et l'antagonisme, maintenant ainsi un équilibre dynamique dans l'activité du récepteur. Cet équilibre est essentiel car il permet un ajustement subtil de la réponse du récepteur aux stimuli. La structure chimique des inhibiteurs de la VWDE est caractérisée par des groupes fonctionnels spécifiques qui permettent cette interaction précise avec les récepteurs TRPV. Ces groupes fonctionnels sont disposés de manière à pouvoir interagir avec les sites actifs des récepteurs, impliquant souvent des composants hydrophobes et aromatiques qui s'alignent sur le domaine de liaison au ligand du récepteur vanilloïde.
Les récepteurs TRPV, en particulier TRPV1, sont connus pour jouer un rôle important dans la transduction des stimuli physiques et chimiques en réponses cellulaires. Les inhibiteurs de la VWDE, grâce à leur capacité de modulation, influencent les états de conformation de ces canaux ioniques. Ce faisant, ils peuvent affecter la capacité du récepteur à passer de l'état ouvert à l'état fermé et à l'état désensibilisé. La faible activité agoniste/antagoniste partielle des inhibiteurs suggère qu'ils ne saturent pas complètement les sites de liaison des récepteurs, ce qui permet une interaction réversible qui peut être réglée avec précision. La composante "équilibre dynamique" de leur action est particulièrement intéressante dans le contexte de la signalisation cellulaire, car elle suggère que ces composés peuvent influencer la réponse du récepteur aux ligands endogènes et aux stimuli exogènes d'une manière qui n'aboutit pas à un état binaire activé/désactivé, mais qui module plutôt la sensibilité et la réactivité du récepteur. Les inhibiteurs de la VWDE représentent donc une approche unique de la modulation de la fonction des récepteurs TRPV, offrant un moyen nuancé d'influencer ces voies de signalisation cellulaires complexes sans exercer les effets dominants qui résulteraient d'un agonisme ou d'un antagonisme complet.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible spécifiquement BCR-ABL, c-KIT et PDGFR. L'inhibition de ces kinases pourrait réguler à la baisse plusieurs voies de signalisation, entraînant potentiellement une réduction de l'activation ou de l'expression du VWDE s'il est en aval ou dépendant de ces voies. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. En inhibant la voie mTOR, le composé pourrait entraîner une diminution de la synthèse des protéines et de la prolifération cellulaire, ce qui pourrait inclure la régulation à la baisse de VWDE s'il s'agit d'une protéine dont l'expression est régulée à la hausse au cours de ces processus cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. L'inhibition de la voie PI3K/AKT/mTOR peut entraîner une réduction de la survie et de la prolifération cellulaires. Par conséquent, l'expression ou l'activité de VWDE pourrait être inhibée si elle est impliquée dans cette voie. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut modifier la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Si l'expression génétique du VWDE est régulée par l'acétylation des histones, ce composé pourrait potentiellement réduire son expression. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de cette voie peut modifier l'expression des gènes et les réponses cellulaires aux signaux de croissance. L'expression ou l'activité de VWDE pourrait être entravée si elle est associée à cette cascade de signalisation. | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
Le WZ4002 est un inhibiteur de l'EGFR kinase. En bloquant la signalisation de l'EGFR, il pourrait perturber les voies en aval qui régulent la prolifération et la survie des cellules, ce qui pourrait affecter la fonction ou l'expression de VWDE si elle est liée à la signalisation de l'EGFR. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur de la sphingomyélinase neutre (nSMase), qui affecte la voie des céramides. L'inhibition de cette voie peut influencer l'apoptose et les réponses inflammatoires, diminuant potentiellement l'activité de la VWDE si elle est liée à ces processus cellulaires. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur de CDK4/6 qui peut arrêter la progression du cycle cellulaire à G1. L'inhibition de la progression du cycle cellulaire pourrait conduire à une réduction des niveaux ou de l'activité de VWDE s'il est impliqué dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui affecte l'organisation du cytosquelette et la motilité cellulaire. Si VWDE est impliqué dans des voies régulant le cytosquelette ou la migration cellulaire, son activité pourrait être indirectement réduite par cet inhibiteur. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut moduler les réponses inflammatoires et la différenciation cellulaire. Si VWDE joue un rôle dans ces processus, son activité pourrait être indirectement diminuée par l'action de cet inhibiteur. | ||||||