La classe chimique des activateurs de VR1 englobe un groupe diversifié de composés qui peuvent moduler directement ou indirectement l'activité du récepteur vanilloïde 1 (VR1), également connu sous le nom de récepteur potentiel transitoire vanilloïde 1 (TRPV1). Le VR1 est un canal cationique non sélectif principalement exprimé dans les neurones sensoriels, où il joue un rôle crucial dans la détection des stimuli nocifs, y compris la chaleur et certains irritants chimiques. Les activateurs de VR1 identifiés présentent une série de mécanismes qui influencent l'activation de ce canal ionique. Les activateurs directs de VR1 comprennent la capsaïcine, la résinifératoxine et l'olvanil. La capsaïcine, que l'on trouve dans les piments, se lie directement à VR1, entraînant l'ouverture du canal et la sensation de chaleur ou de douleur. La résinifératoxine, un puissant analogue de la capsaïcine, active de la même manière le VR1 en se liant à sa poche de liaison au ligand. L'olvanil, un composé vanilloïde synthétique, imite la structure de la capsaïcine et active directement VR1, induisant une excitation neuronale par l'afflux de cations, en particulier d'ions calcium.
Les activateurs indirects de VR1 impliquent des composés tels que le 2-APB, l'anandamide et le probénécide. Le 2-APB active indirectement VR1 en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. Il inhibe les récepteurs de l'inositol trisphosphate (IP3R), ce qui entraîne une augmentation des concentrations de calcium cytoplasmique, qui sensibilise les canaux VR1. L'anandamide, un cannabinoïde endogène, active indirectement le canal VR1 en interagissant avec les récepteurs cannabinoïdes, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'AMP cyclique et une augmentation de la réponse du canal VR1. Le probénécide active indirectement VR1 en inhibant les canaux anioniques, ce qui provoque une dépolarisation de la membrane et une activation subséquente de VR1. D'autres activateurs indirects sont l'acide arachidonique, la bradykinine, l'acide lysophosphatidique (LPA) et le GSK1016790A. L'acide arachidonique active indirectement VR1 en agissant comme substrat des lipoxygénases, produisant des leucotriènes qui sensibilisent les canaux VR1. La bradykinine active indirectement VR1 par l'intermédiaire du récepteur B2 (B2R), ce qui implique l'activation de la phospholipase C (PLC) et la libération de calcium intracellulaire. Le LPA active VR1 indirectement via la signalisation du récepteur LPA, ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire et une sensibilisation de VR1. GSK1016790A influence indirectement l'activation de VR1 en activant les canaux TRPV4, en modulant les niveaux de calcium intracellulaire et en affectant les voies régulées par VR1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arvanil | 128007-31-8 | sc-202065 | 5 mg | $150.00 | 1 | |
L'arvanil est un composé synthétique qui agit comme un agoniste puissant du récepteur TRPV1, caractérisé par sa capacité unique à former des interactions stables par le biais des forces de van der Waals et des liaisons ioniques. Sa structure moléculaire distincte permet d'améliorer l'affinité du récepteur, ce qui conduit à une activation efficace. Le profil cinétique du composé révèle un début d'action rapide, influençant les voies de signalisation en aval et l'influx de calcium, modulant ainsi la perception sensorielle et la nociception thermique. | ||||||
PPAHV | 175796-50-6 | sc-202296 | 1 mg | $135.00 | ||
Le PPAHV est un halogénure d'acide spécialisé qui présente une réactivité remarquable en raison de sa nature électrophile, ce qui lui permet de s'engager facilement dans des réactions de substitution acyle nucléophile. Sa configuration stérique unique améliore la sélectivité des réactions avec les amines et les alcools, favorisant la formation d'intermédiaires stables. La capacité du composé à participer à diverses voies de réaction, y compris l'acylation et l'estérification, met en évidence sa polyvalence en synthèse organique, tandis que ses propriétés physiques contribuent à sa solubilité et à son profil de réactivité. | ||||||
6′-Iodoresiniferatoxin | 335151-55-8 | sc-202025 | 1 mg | $472.00 | ||
La 6′-Iodoresiniferatoxin est un puissant modulateur du récepteur VR1, connu pour sa capacité unique à induire un influx de calcium dans les neurones sensoriels. Son substitut iode renforce les interactions hydrophobes, facilitant la liaison au domaine transmembranaire du récepteur. Ce composé présente une cinétique distincte, avec une activation rapide et une désensibilisation prolongée du récepteur, influençant les voies de signalisation de la douleur. Ses caractéristiques structurelles permettent un engagement sélectif avec des canaux ioniques spécifiques, soulignant son rôle dans la transduction sensorielle. | ||||||
Anandamide | 94421-68-8 | sc-396321 sc-396321A sc-396321B sc-396321C | 5 mg 25 mg 500 mg 1 g | $79.00 $215.00 $3988.00 $7660.00 | 2 | |
L'anandamide est un cannabinoïde endogène qui interagit avec le récepteur VR1, présentant une affinité unique pour les bicouches lipidiques en raison de sa queue hydrophobe. Cette interaction favorise les changements de conformation du récepteur, entraînant l'afflux d'ions calcium et la signalisation neuronale qui s'ensuit. La dégradation rapide de l'anandamide par l'acide gras amide hydrolase introduit un aspect dynamique à son action, influençant la réponse temporelle dans les voies sensorielles. Son double rôle de molécule de signalisation et de modulateur de l'activité des récepteurs souligne sa complexité en neurobiologie. | ||||||
JYL-79 | sc-221785 sc-221785A | 1 mg 5 mg | $41.00 $218.00 | |||
Le JYL-79 est un puissant halogénure d'acide qui s'engage sélectivement avec le récepteur VR1, facilitant des interactions uniques de liaison hydrogène qui renforcent l'activation du récepteur. Sa rigidité structurelle permet une orientation précise dans le site de liaison, ce qui favorise une transduction efficace du signal. Le composé présente une hydrolyse rapide, générant des intermédiaires réactifs qui peuvent moduler les voies de signalisation en aval. Ce comportement dynamique contribue à son rôle distinctif dans la perception sensorielle et la communication cellulaire. | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Le probénécide-d14 est un composé spécialisé qui interagit avec le récepteur VR1 par le biais d'interactions hydrophobes et électrostatiques uniques, améliorant ainsi la sensibilité du récepteur. Son marquage isotopique permet un suivi précis dans les études métaboliques, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique des récepteurs. La stabilité du composé dans des conditions physiologiques permet un engagement prolongé avec le récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. Ce comportement souligne son rôle dans la modulation des voies sensorielles et des réponses cellulaires. | ||||||
JYL-1511 | 623166-14-3 | sc-202677 sc-202677A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | ||
Le JYL-1511 est un halogénure d'acide particulier qui présente une réactivité sélective avec les nucléophiles, facilitant ainsi des processus d'acylation uniques. Sa structure favorise la formation rapide d'intermédiaires stables, améliorant ainsi la cinétique des réactions dans les voies de synthèse. La capacité du composé à former de fortes liaisons hydrogène avec les molécules environnantes influence les profils de solubilité et de réactivité, ce qui en fait un agent polyvalent dans diverses transformations chimiques. Ses propriétés électroniques distinctes contribuent à son comportement dans des environnements réactionnels complexes. | ||||||
JYL-273 | 289902-71-2 | sc-202678 sc-202678A | 1 mg 5 mg | $48.00 $192.00 | ||
Le JYL-273 est un halogénure d'acide spécialisé caractérisé par sa nature électrophile unique, qui permet des réactions de transfert d'acyle efficaces. La configuration stérique du composé renforce son interaction avec divers nucléophiles, ce qui conduit à la formation de divers dérivés acyliques. Sa réactivité est influencée par la présence de groupes électroattracteurs, qui stabilisent les états de transition et accélèrent les vitesses de réaction. En outre, le JYL-273 présente des effets de solvatation notables, qui influencent son comportement dans différents systèmes de solvants. | ||||||