Vmn2r67 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r67 comprennent, entre autres, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs chimiques de Vmn2r67 peuvent déclencher diverses voies de signalisation intracellulaires qui aboutissent finalement à l'activation de la protéine. Le fluorure de sodium agit en augmentant l'échange de GDP contre GTP sur les sous-unités alpha de la protéine G. Cette activité active effectivement les récepteurs couplés à la protéine G (RCPG). Cette activité active effectivement les récepteurs couplés à la protéine G (RCPG), qui peuvent à leur tour activer Vmn2r67. La forskoline agit par un mécanisme plus direct, en stimulant l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active Vmn2r67. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente également l'AMPc intracellulaire en activant l'adénylyl cyclase, en activant la PKA et, par la suite, Vmn2r67. L'histamine et l'acétylcholine se lient à leurs GPCR respectifs, l'histamine et l'acétylcholine muscarinique, déclenchant des cascades de signalisation en aval impliquant la phospholipase C (PLC), qui produit de l'inositol trisphosphate (IP3) et du diacylglycérol (DAG), augmentant le calcium intracellulaire et activant la protéine kinase C (PKC), conduisant à l'activation de Vmn2r67.

D'autre part, l'ionomycine agit en facilitant la libération du calcium des réserves intracellulaires, augmentant les niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut activer Vmn2r67 par l'intermédiaire de kinases sensibles au calcium. Le glutamate et l'acide kaïnique agissent par l'intermédiaire des récepteurs du glutamate; les récepteurs métabotropiques du glutamate pour le glutamate et les récepteurs du kaïnate pour l'acide kaïnique. Ces récepteurs sont liés à des kinases intracellulaires telles que la PKC, qui, après activation, phosphorylent Vmn2r67. La capsaïcine active Vmn2r67 par l'intermédiaire du récepteur TRPV1, ce qui permet un afflux d'ions calcium et active des kinases telles que la PKC. Le chlorure d'aluminium, bien qu'il ne soit pas un ligand biologique, peut perturber les équilibres ioniques cellulaires et conduire indirectement à une augmentation du calcium intracellulaire, activant les kinases qui phosphorylent Vmn2r67. L'adénosine et la nicotine, par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs de l'adénosine et de l'acétylcholine nicotinique, entraînent des modifications du flux ionique ou des niveaux de second messager, ce qui conduit à l'activation de kinases qui phosphorylent et activent Vmn2r67.