Inhibiteurs Vmn2r30
Les inhibiteurs courants de Vmn2r30 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le Gefitinib CAS 184475-35-2 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Vmn2r30 peut utiliser divers mécanismes biochimiques pour moduler la fonction de cette protéine. Le lédipasvir, bien qu'il soit principalement associé à l'inhibition des protéines virales, peut servir d'archétype pour la conception de molécules qui entravent les interactions protéine-protéine nécessaires à la fonction de Vmn2r30. Ces molécules peuvent se lier à Vmn2r30 ou à ses partenaires et empêcher la formation de complexes fonctionnels. L'inhibition sélective des CDK par le palbociclib offre un modèle pour l'identification d'inhibiteurs ciblant les kinases responsables de la phosphorylation des protéines interagissant avec Vmn2r30. En bloquant ces kinases, la modulation dépendante de la phosphorylation des protéines associées à Vmn2r30 peut être modifiée, ce qui affecte l'activité de Vmn2r30.
Le LY294002 perturbe la voie de signalisation PI3K-Akt, ce qui peut influencer l'état de phosphorylation des partenaires intracellulaires de Vmn2r30, tandis que l'inhibition de mTOR par la rapamycine peut également entraîner une réduction de l'activité des protéines qui interagissent avec Vmn2r30, modifiant ainsi sa capacité de signalisation. Le maraviroc démontre la faisabilité de l'inhibition du récepteur en stabilisant les conformations inactives, une stratégie qui peut être adaptée pour empêcher l'activation de Vmn2r30. Le gefitinib cible les sites de liaison à l'ATP des kinases, ce qui suggère que des molécules peuvent être conçues pour inhiber les kinases qui phosphorylent Vmn2r30 ou ses protéines associées, affectant ainsi sa fonction. Les inhibiteurs allostériques tels que le MLN4924 peuvent modifier le renouvellement des protéines en affectant la nédylation, ce qui peut stabiliser ou déstabiliser les interacteurs protéiques de Vmn2r30, et donc avoir un impact sur la fonction de Vmn2r30. Le DAPT influence le milieu cellulaire en inhibant la gamma-sécrétase, ce qui conduit à l'accumulation de substrats qui peuvent indirectement affecter l'activité de Vmn2r30. Enfin, U73122 et SB203580 permettent de comprendre comment l'inhibition d'enzymes clés comme PLC et p38 MAPK peut moduler les systèmes de messagers secondaires et les cascades de phosphorylation, respectivement, qui sont susceptibles de croiser les voies fonctionnelles impliquant Vmn2r30.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines. Bien qu'il soit principalement utilisé dans le traitement du cancer, le principe de l'inhibition sélective des kinases pourrait être appliqué pour identifier des produits chimiques qui inhibent sélectivement les kinases impliquées dans la phosphorylation des protéines qui interagissent avec Vmn2r30, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Bien qu'il ne cible pas directement Vmn2r30, il inhibe la voie de signalisation PI3K-Akt, qui joue un rôle crucial dans de nombreux processus cellulaires. L'inhibition de cette voie pourrait diminuer l'état de phosphorylation des protéines intracellulaires susceptibles d'interagir avec Vmn2r30, altérant ainsi sa fonction. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR et, bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct de Vmn2r30, la signalisation mTOR peut réguler la fonction d'une grande variété de protéines par le biais de la phosphorylation et d'autres modifications post-traductionnelles. L'inhibition de mTOR pourrait donc supprimer l'activité des protéines nécessaires à la signalisation de Vmn2r30, ce qui conduirait à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Bien que l'EGFR et Vmn2r30 ne soient pas apparentés, le principe de l'inhibition consiste à se lier au site de liaison à l'ATP du domaine kinase, empêchant ainsi la phosphorylation et l'activation. Les produits chimiques ayant des propriétés similaires pourraient théoriquement inhiber les kinases qui phosphorylent les protéines interagissant avec Vmn2r30, affectant ainsi son activité. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe la néddylation, qui affecte l'activité des ligases cullin-RING (CRL) impliquées dans le renouvellement des protéines. En inhibant la néddylation, les protéines qui sont dégradées par les CRL et qui sont nécessaires à la fonction de Vmn2r30 pourraient être stabilisées, inhibant ainsi potentiellement l'activité de Vmn2r30 en modifiant le renouvellement des protéines qui interagissent avec elle. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT est un inhibiteur de la gamma-sécrétase, qui empêche le clivage de divers substrats, dont Notch. Bien qu'elle n'affecte pas directement Vmn2r30, l'inhibition de l'activité de la gamma-sécrétase pourrait entraîner l'accumulation de protéines susceptibles de séquestrer des molécules ou des chaperons nécessaires à la fonction de Vmn2r30, l'inhibant ainsi indirectement. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK, qui se trouve en amont de l'ERK dans la voie de la MAPK. L'inhibition de la MEK entraîne une diminution de la phosphorylation et donc de l'activité de l'ERK. Comme ERK peut réguler une pléthore de fonctions cellulaires, y compris la perception sensorielle, l'inhibition de cette voie pourrait réduire indirectement l'activité fonctionnelle de Vmn2r30. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner une diminution de la phosphorylation des cibles en aval qui peuvent être impliquées dans les voies de signalisation associées à Vmn2r30, réduisant ainsi indirectement sa capacité fonctionnelle. | ||||||