Inhibiteurs Vmn1r90

Les inhibiteurs courants de Vmn1r90 comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, la chloroquine CAS 54-05-7, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, la suramine sodique CAS 129-46-4 et le BAPTA, acide libre CAS 85233-19-8.

Les inhibiteurs chimiques du récepteur voméronasal 1 90 (V1R90) utilisent divers mécanismes pour perturber sa fonction. La capsaïcine, par exemple, se lie directement aux récepteurs TRPV1, qui ont une interaction complexe avec le V1R90. Par cette liaison, la capsaïcine modifie la conformation de ces récepteurs TRPV1, ce qui entrave la capacité fonctionnelle de V1R90 en empêchant la liaison et l'activation de son ligand typique. De même, la chloroquine a un impact indirect sur le V1R90 en s'accumulant dans les vésicules acides et en augmentant leur pH, ce qui peut empêcher le trafic du récepteur vers la membrane, un processus essentiel à son activation. Le rouge de ruthénium et le vérapamil agissent tous deux sur les canaux calciques, le premier les bloquant et le second inhibant l'influx calcique. Étant donné la dépendance calcique de la signalisation du V1R90, ces actions entraînent l'inhibition de la cascade de signalisation du récepteur.

En outre, la suramine inhibe les récepteurs purinergiques, qui peuvent abaisser les niveaux de calcium et donc entraver la fonction du V1R90. Le BAPTA, en séquestrant le calcium intracellulaire, et la thapsigargin, en épuisant les réserves de calcium par l'inhibition du SERCA, entraînent également une réduction des voies de signalisation dépendantes du calcium sur lesquelles repose le V1R90. L'approche de la génistéine implique l'inhibition des tyrosines kinases, qui sont vitales pour les processus de phosphorylation dont V1R90 a besoin pour la transduction du signal. Le ML-7 et le Y-27632 perturbent la dynamique du cytosquelette en inhibant respectivement la chaîne légère de myosine kinase et ROCK, qui sont nécessaires à la signalisation et à l'expression correctes de V1R90. Enfin, U73122 et NF449 ciblent spécifiquement les éléments de la voie de signalisation de la protéine G; U73122 inhibe la phospholipase C, tandis que NF449 est sélectif pour la sous-unité Gs-alpha, les deux conduisant à une régulation à la baisse de l'activité du récepteur en entravant les événements de signalisation nécessaires.