Les activateurs de Vav3 englobent une gamme de composés chimiques qui exercent leurs effets sur diverses voies de signalisation, renforçant en fin de compte l'activité fonctionnelle de Vav3. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et l'épigallocatéchine gallate (EGCG) agissent en modulant l'activité des kinases; le PMA active la PKC, qui phosphoryle le Vav3, augmentant son activité d'échange de nucléotides de guanine, tandis que l'EGCG inhibe les tyrosines kinases qui pourraient autrement diminuer l'activité du Vav3, ce qui maintient indirectement son état d'activation. La forskoline et le sildénafil, en augmentant respectivement les niveaux intracellulaires d'AMPc et de GMPc, entraînent l'activation de la PKA et de la PKG, des kinases qui peuvent phosphoryler des substrats impliqués dans l'augmentation de l'activité de Vav3, en particulier dans les voies de signalisation des GTPases de la famille Rho. L'élévation du calcium intracellulaire par l'ionomycine peut activer la calcineurine, conduisant potentiellement à l'activation des voies de Vav3, tandis que le Bisindolylmaleimide I, en inhibant certaines isoformes de PKC, peut soulager la régulation négative sur Vav3, renforçant son activité liée aux réarrangements du cytosquelette.
En outre, le LY294002, en inhibant la PI3K, peut perturber les boucles de rétroaction négative sur Vav3, favorisant ainsi les voies de migration cellulaire médiées par Vav3, et l'acide okadaïque préserve les états de phosphorylation qui entraînent une augmentation de l'activité de Vav3. La calpeptine agit de manière protectrice, en maintenant la fonction du Vav3 par l'inhibition de la calpaïne, qui pourrait autrement cliver et inactiver le Vav3. L'activation par l'anisomycine des cascades de signalisation JNK peut indirectement réguler à la hausse les protéines qui soutiennent le rôle du Vav3 dans la dynamique de l'actine et la réactivité cellulaire. La CNQX influence la dynamique du calcium et donc l'activation de Vav3 par des voies liées à l'intégrine, et la Staurosporine renforce sélectivement la signalisation de Vav3 en inhibant les kinases qui affectent négativement l'état de phosphorylation de Vav3. Ces activateurs, par leurs effets ciblés, servent collectivement à potentialiser les fonctions de signalisation spécifiques de Vav3 sans qu'il soit nécessaire d'activer directement ou de réguler à la hausse son expression.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active la protéine kinase C (PKC). Vav3 est un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) qui peut être phosphorylé par la PKC, ce qui entraîne une augmentation de l'activité GTPase des protéines Rho/Rac, renforçant ainsi la signalisation en aval de Vav3. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler Vav3, ce qui conduit à son activation et favorise ainsi l'échange de GDP contre GTP sur les GTPases de la famille Rho, renforçant ainsi l'activité de Vav3. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptine est un inhibiteur de la calpaïne. En inhibant la calpaïne, qui peut cliver et inactiver Vav3, la calpeptine préserve indirectement la fonction de Vav3, ce qui entraîne une activation soutenue des voies de signalisation médiées par Vav3. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer la calcineurine, qui déphosphoryle les protéines et peut conduire à l'activation des voies régulées par Vav3 impliquées dans les réarrangements du cytosquelette. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut empêcher l'inactivation de Vav3 par des tyrosine kinases compétitives. En inhibant ces kinases, l'EGCG pourrait indirectement soutenir l'activité de Vav3, favorisant ainsi l'activation des GTPases Rho. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. L'inhibition de PI3K peut entraîner une modification de la signalisation intracellulaire, soulageant potentiellement la rétroaction négative sur Vav3, ce qui peut renforcer l'activation de Rac1 et d'autres GTPases de la famille Rho impliquées dans la migration cellulaire, médiée par Vav3. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur de la PKC qui peut indirectement renforcer l'activité de Vav3 en inhibant les isoformes de la PKC qui régulent négativement Vav3 par phosphorylation, ce qui entraîne une augmentation de l'activité GEF de Vav3. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases peut entraîner une augmentation de la phosphorylation de Vav3, conduisant à une activité accrue de Vav3 dans les voies de signalisation. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un activateur JNK qui peut conduire à la phosphorylation de facteurs de transcription qui régulent les protéines impliquées dans les voies de signalisation de Vav3, renforçant indirectement le rôle de Vav3 dans la polymérisation de l'actine et les réponses cellulaires aux stimuli. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
Le CNQX est un antagoniste des récepteurs AMPA qui peut moduler les niveaux de calcium intracellulaire. En modifiant la dynamique du calcium, le CNQX peut influencer les voies de signalisation qui conduisent indirectement à l'activation de Vav3, telles que celles impliquant les intégrines et les kinases d'adhésion focale. | ||||||