Inhibiteurs VARS2
Les inhibiteurs courants de VARS2 comprennent, entre autres, l'halofuginone CAS 55837-20-2, le ganciclovir CAS 82410-32-0, la ribavirine CAS 36791-04-5, la puromycine CAS 53-79-2 et le cycloheximide CAS 66-81-9.
Les inhibiteurs chimiques de la valyl-ARNt synthétase (VARS2) peuvent perturber le processus essentiel de la synthèse des protéines par divers mécanismes d'action. L'halofuginone, une molécule puissante, inhibe l'aminoacylation de l'ARNt en ciblant les enzymes de charge telles que VARS2. En entravant cette étape critique, l'halofuginone empêche effectivement VARS2 d'attacher la valine à l'ARNt correspondant, un précurseur crucial de la synthèse des protéines. De même, le ganciclovir, après phosphorylation par les kinases virales, peut être incorporé par erreur au cours du processus de valylation de l'ARNt géré par VARS2, ce qui entraîne l'arrêt prématuré de la synthèse protéique. Cette incorporation agit comme un obstacle dans la voie où VARS2 joue un rôle central. Comme le ganciclovir, la didanosine, un autre analogue nucléosidique, après avoir été phosphorylée, peut servir de substrat à VARS2 et son incorporation ultérieure entraîne l'arrêt de la chaîne protéique en croissance, inhibant ainsi le rôle de VARS2 dans l'aminoacylation de l'ARNt.
En outre, la ribavirine peut être incorporée dans l'ARN, ce qui affecte l'activité de VARS2 en inhibant la conjugaison valine-ARNt. Cette altération entrave la fonction de VARS2 dans la synthèse des protéines. La mupirocine, bien qu'elle cible sélectivement l'isoleucyl-ARNt synthétase bactérienne, peut nous aider à comprendre comment une molécule similaire pourrait entrer en compétition avec la valine pour le site actif de VARS2, inhibant ainsi son activité. La puromycine, qui imite les aminoacyl-ARNt, peut provoquer une interruption prématurée de la traduction lorsqu'elle est incorporée dans la chaîne peptidique, ce qui inhibe efficacement la synthèse protéique médiée par VARS2. D'autres composés, tels que le cycloheximide, l'anisomycine, le chloramphénicol, la tétracycline, l'acide fusidique et l'émétine, ne ciblent pas directement VARS2 mais ont un impact sur la synthèse des protéines d'une manière qui peut conduire à une réduction de la demande fonctionnelle de l'activité enzymatique de VARS2. Le cycloheximide arrête l'élongation des peptides, l'anisomycine interfère avec la formation des liaisons peptidiques, et le chloramphénicol et la tétracycline se lient aux ribosomes bactériens, ce qui entraîne une réduction des besoins en ARNt valyl. L'acide fusidique et l'émétine, en bloquant respectivement le facteur d'élongation G et en inhibant la translocation des ribosomes, contribuent également à réduire le besoin de l'activité de valylation de l'ARNt de VARS2 au fur et à mesure que la synthèse globale des protéines ralentit.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'halofuginone inhibe l'aminoacylation de l'ARNt par des enzymes de charge telles que VARS2. En interférant avec ce processus, l'halofuginone peut inhiber l'activité de VARS2, qui est responsable de l'attachement du bon acide aminé (valine) à son ARNt correspondant pendant la synthèse des protéines. | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
Le ganciclovir est phosphorylé par les kinases virales et peut ensuite être incorporé par erreur par VARS2 pendant la valylation de l'ARNt, ce qui entraîne une terminaison prématurée de la chaîne pendant la synthèse des protéines virales. Ainsi, il inhibe la fonction de VARS2 dans la traduction des protéines dans les cellules infectées. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine, un analogue nucléosidique, peut être incorporée dans les structures de l'ARN et affecter l'activité de l'ARNt synthétase de VARS2. Cette incorporation peut inhiber la conjugaison correcte entre la valine et l'ARNt, inhibant ainsi la fonction de VARS2 dans la synthèse des protéines. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
La puromycine imite la structure des aminoacyl-ARNt et peut inhiber VARS2 en provoquant une terminaison prématurée de la chaîne au cours de la traduction lorsqu'elle est incorporée dans la chaîne peptidique en croissance, ce qui inhibe efficacement la synthèse des protéines. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe l'élongation des peptides eucaryotes en empêchant les étapes de translocation dans la synthèse des protéines. Bien qu'il n'inhibe pas directement VARS2, la réduction de la demande de synthèse protéique peut indirectement conduire à une inhibition fonctionnelle du rôle de VARS2 dans l'aminoacylation de l'ARNt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine interfère avec la formation de liaisons peptidiques sur le ribosome, ce qui peut indirectement inhiber VARS2 en réduisant l'efficacité de la synthèse protéique et donc l'utilisation des ARNt aminoacylés produits par VARS2. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Le chloramphénicol se lie aux ribosomes bactériens et inhibe la synthèse des protéines. Bien qu'il n'inhibe pas directement VARS2, son action peut réduire la demande globale de valyl-ARNt, inhibant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de VARS2 dans la voie de synthèse des protéines. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
La tétracycline se lie à la sous-unité 30S des ribosomes bactériens, inhibant ainsi la synthèse des protéines. Comme le chloramphénicol, elle pourrait inhiber indirectement VARS2 en réduisant la demande d'ARNt aminoacylés dans la synthèse des protéines. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
L'acide fusidique inhibe le renouvellement du facteur d'élongation G (EF-G) du ribosome. Bien qu'il s'agisse d'un inhibiteur spécifique de la synthèse protéique bactérienne, par analogie, la réduction de la demande de synthèse protéique peut indirectement inhiber la fonction de VARS2. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
L'émétine inhibe la translocation des ribosomes eucaryotes. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct de VARS2, la diminution de la synthèse protéique qui s'ensuit pourrait entraîner une réduction des besoins en valyl-ARNt, ce qui pourrait entraîner une inhibition fonctionnelle indirecte de VARS2. | ||||||