Date published: 2025-11-24

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Inhibiteurs V1RI4

Les inhibiteurs courants de V1RI4 comprennent, entre autres, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le Dasatinib CAS 302962-49-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les inhibiteurs de V1RI4 sont une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement à un type spécifique de récepteur connu sous le nom de V1RI4 et pour en inhiber la fonction. Le récepteur V1RI4 fait partie d'une grande famille de récepteurs qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de divers processus physiologiques au sein de l'organisme. Ces inhibiteurs se caractérisent généralement par leur grande spécificité, car ils sont conçus pour interagir avec les caractéristiques structurelles uniques du récepteur V1RI4. Ce faisant, ils bloquent efficacement la capacité du récepteur à se lier à ses ligands naturels, qui sont les molécules qui activent normalement le récepteur. La conception et le développement des inhibiteurs de V1RI4 impliquent une compréhension approfondie de l'architecture moléculaire du récepteur, ce qui inclut la connaissance du site actif, de l'affinité de liaison et des changements de conformation qui se produisent lors de l'interaction avec le ligand.

Le développement des inhibiteurs de V1RI4 repose souvent sur des techniques avancées de chimie médicinale, de modélisation informatique et de biochimie. Les scientifiques utilisent des études de relations structure-activité (SAR) pour affiner l'efficacité et la sélectivité de ces inhibiteurs. En apportant des modifications systématiques à la structure chimique de ces composés, les chercheurs peuvent déterminer l'impact sur l'interaction avec le récepteur V1RI4 et procéder à des améliorations itératives. En outre, l'utilisation de méthodes informatiques permet le criblage virtuel de bibliothèques de composés afin d'identifier des inhibiteurs potentiels, qui peuvent ensuite être synthétisés et testés dans des contextes expérimentaux. Les inhibiteurs peuvent varier dans leur structure, allant de petites molécules à des composés organiques plus complexes, et sont souvent le produit d'efforts considérables de chimie synthétique visant à créer des inhibiteurs stables et à haute affinité qui peuvent interagir efficacement avec le récepteur V1RI4. La nature exacte de ces interactions chimiques est cruciale, car elle dicte l'efficacité avec laquelle ces inhibiteurs peuvent se lier au récepteur et produire l'effet inhibiteur désiré.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. Étant donné que V1RI4 est un récepteur couplé aux protéines G impliqué dans la transduction du signal olfactif, l'inhibition de l'EGFR peut réguler à la baisse les voies susceptibles d'interagir avec la signalisation des RCPG, ce qui entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle de V1RI4.

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Les kinases de la famille Src peuvent phosphoryler les récepteurs GPCR ; l'inhibition de ces kinases peut empêcher la phosphorylation et l'internalisation subséquente de V1RI4, diminuant ainsi son efficacité de signalisation.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 est un inhibiteur de PI3K. La PI3K peut être activée en aval des RCPG, y compris le V1RI4. L'inhibition de PI3K diminuerait probablement les activités de signalisation en aval de V1RI4.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Go 6983 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC est en aval de l'activation des RCPG, et la signalisation du V1RI4 implique la PKC. Ainsi, l'inhibition de la PKC peut diminuer les réponses médiées par V1RI4.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632 est un inhibiteur de ROCK. Les kinases associées à Rho peuvent être impliquées dans la signalisation des RCPG ; ainsi, l'inhibition de ROCK pourrait atténuer les effets en aval de l'activation de V1RI4.

SB 202190

152121-30-7sc-202334
sc-202334A
sc-202334B
1 mg
5 mg
25 mg
$30.00
$125.00
$445.00
45
(1)

Le SB 202190 est un inhibiteur de la p38 MAPK. La p38 MAPK peut être impliquée dans la signalisation des RCPG, et l'inhibition de la p38 MAPK peut entraîner une diminution de la signalisation par l'intermédiaire de V1RI4.

L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME)

51298-62-5sc-200333
sc-200333A
sc-200333B
1 g
5 g
25 g
$47.00
$105.00
$322.00
45
(1)

Le L-NAME est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase. L'oxyde nitrique peut moduler la signalisation des RCPG et son inhibition peut réduire la signalisation de V1RI4 en diminuant la sensibilité des récepteurs.

ML-7 hydrochloride

110448-33-4sc-200557
sc-200557A
10 mg
50 mg
$89.00
$262.00
13
(1)

Le ML-7 est un inhibiteur de la kinase de la chaîne légère de myosine. L'inhibition de la kinase de la chaîne légère de la myosine peut entraîner une réduction de la contractilité et des réponses cellulaires qui sont parfois liées à la signalisation des RCPG, affectant potentiellement l'activité de V1RI4.

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

Le kétoconazole est un inhibiteur du CYP3A4. Les enzymes du cytochrome P450 peuvent métaboliser les molécules de signalisation qui interagissent avec les RCPG, et l'inhibition du CYP3A4 peut modifier le paysage de signalisation dans lequel V1RI4 opère.