V1RH20 Activateurs

Les activateurs courants du V1RH20 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques du V1RH20 peuvent faciliter son activation par diverses voies de signalisation intracellulaires. La forskoline, connue pour augmenter l'AMPc intracellulaire, active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, peut phosphoryler le V1RH20, ce qui entraîne son activation. De même, l'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, ce qui augmente indirectement les niveaux d'AMPc et conduit à l'activation du V1RH20 par la PKA. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un autre activateur qui active directement la protéine kinase C (PKC), qui pourrait phosphoryler et donc activer le V1RH20. L'ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, active les kinases sensibles au calcium, qui sont susceptibles de phosphoryler et d'activer le V1RH20. L'A-23187 agit comme un ionophore calcique, qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, entraînant ensuite l'activation de kinases qui peuvent phosphoryler le V1RH20.

En outre, la nicotine se lie aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui provoque un afflux d'ions calcium conduisant à l'activation des kinases qui phosphorylent le V1RH20. Le glutamate, par son action sur les récepteurs du glutamate, provoque un afflux de calcium et l'activation subséquente des kinases qui activent le V1RH20. L'ATP, en se liant aux récepteurs purinergiques, initie une cascade de signalisation qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de V1RH20 par des kinases. La capsaïcine active les canaux TRPV1, ce qui entraîne un afflux de calcium et l'activation de kinases qui phosphorylent le V1RH20. La liaison du facteur de croissance épidermique (EGF) à son récepteur déclenche une cascade de kinases, qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation de V1RH20. Le sulfate de zinc peut induire des changements structurels qui activent le V1RH20 s'il possède un site de liaison au zinc. Enfin, la sérotonine, par son action sur les récepteurs de la sérotonine, active des voies de signalisation en aval impliquant des kinases qui phosphorylent et activent le V1RH20, ce qui démontre la diversité des mécanismes par lesquels l'activation du V1RH20 peut être obtenue.